扶他捷（双氯芬酸钾片）

对有效成分或任何辅料过敏者。

活动期胃肠道溃疡，出血或穿孔的患者。

妊娠后三个月（见孕妇及哺乳期妇女用药）。

严重的肝、肾和心脏功能衰竭患者（见注意事项）。

与其他非甾体类抗炎药一样， 对有使用乙酰水杨酸或其他非甾体类抗炎药物而诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者，禁用本药。

药效作用分组：抗炎和抗风湿药物，非甾体类，乙酸衍生物和相关物质（ATC 编码：M01A B05）。

本品含双氯芬酸钾，属非甾体抗炎药，有明显的镇痛，消炎及解热作用。试验证明，本品通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎、解热作用。

双氯芬酸钾起效迅速，特别适用于治疗急性疼痛和炎症。

双氯芬酸钾在体外浓度等同于人体内浓度时不会抑制软骨组织中的蛋白多糖合成。

双氯芬酸钾对于中、重疼痛有显著的镇痛效果。在炎症情况下，如创伤或外科手术后引起的炎症，它可以快速缓解自发性疼痛和运动性疼痛，减轻炎性水肿和创伤水肿。

临床研究表明，双氯芬酸钾可以有效减轻原发性痛经的疼痛，并减少出血量。

双氯芬酸钾可以有效缓解偏头痛发作引起的头痛，并且改善其伴随的恶心和呕吐症状。

据文献资料报道：

双氯芬酸钾片中的双氯芬酸被迅速、完全吸收。吸收量与双氯芬酸钠肠溶片相当。口服 50 mg 双氯芬酸钾一片，20-60 分钟后，双氯芬酸的血药浓度达到平均峰值 3.8 mol/L。食物对双氯芬酸的吸收量没有影响，尽管吸收开始时间和吸收率有轻微的延迟。吸收量与剂量呈线性关系。

约一半的双氯芬酸在首次经过肝脏时被代谢（首过效应），因此，口服血药浓度曲线下面积（AUC）仅是同等剂量非肠道给药的血药浓度曲线下面积的一半。重复给药后药代动力学参数无改变。按照推荐剂量和给药间隔用药后，血浆中双氯芬酸无蓄积。

双氯芬酸与血浆蛋白结合率为 99.7%，主要与白蛋白结合（99.4%）,表观分布容积 0.12-0.17L/Kg。

双氯芬酸可进入滑液，当血浆浓度到达峰值后约 2－4 小时内测得滑液中药物浓度最高。药物在滑液中的表观消除半衰期为 3－6 小时。当血浆浓度达峰值后的 2 小时，滑液中活性物质的浓度就已经高于它在血浆中的浓度，并能维持 12 小时。

部分原形分子经葡萄糖醛酸化进行生物转化，但主要转化途径为单羟化、多羟化或甲基化反应，产生几种酚酸类代谢产物（3'－羟基，4'－羟基，4'，5－羟基和 3'－羟基－4'－甲氧基－双氯芬酸），它们中大多数会发生葡萄糖醛酸化。其中两种代谢产物有生物活性，但其活性远小于双氯芬酸。

血浆中，双氯芬酸的总清除率为 263±56 ml/min（平均值±标准差），其血浆消除半衰期为 1－2 小时。四种代谢产物（含两种活性代谢物）同样具有 1－3 小时的短的血浆半衰期。3'－羟基－4'－甲氧基－双氯芬酸有比较长的血浆半衰期。然而，此代谢物实际上没有活性。

约 60% 的给药剂量以原型分子的葡萄糖醛酸化结合物和代谢物的形式经尿排泄，后者中的大多数也转化为葡萄糖醛酸化结合物。不足 1% 以原形排泄。剩余部分以代谢物形式通过胆汁从粪便中清除。

尚未观察到药物的吸收、代谢或排泄与年龄有关。

对已知肾功能不全的患者，按常规剂量治疗时，从单剂量的代谢动力学看，原型药物不会产生蓄积。当肌酐清除率 ＜ 10 ml/min 时,计算所得羟基代谢物的稳态血浆水平比正常人高出大约 4 倍,然而这些代谢物最终可以经胆汁被清除。

对慢性肝炎或非失代偿性肝硬化的患者，双氯芬酸的代谢动力学和代谢情况与无肝病的患者相同。

双氯芬酸临床前数据来自于急性和重复剂量毒性研究，以及遗传毒性，致突变毒性及致癌性研究，研究显示治疗剂量不会对人类产生特殊危害。 没有证据显示双氯芬酸对小鼠、大鼠或家兔有潜在的致畸作用。

双氯芬酸不影响大鼠父母代的生育能力。其后代在产前、围产期和产后的发育也没有受到影响。