达克普隆（兰索拉唑肠溶胶囊）

1. 已确认兰索拉唑在大白鼠胎仔的血浆浓度比在母鼠中高，又在兔子（经口给药 30 mg/kg）的实验发现胎仔死亡率增加,故对孕妇或有可能怀孕的妇女，需事先判断治疗上的益处超过危险性时，方可用药。

2. 曾有报告指出，在动物实验（大白鼠）中本品会转移到乳汁中。所以本药品不适合用于正在哺乳期中的妇女。如不得已需服药时，应避免哺乳。

1. 对本制剂成份有过敏史者禁用。

2. 正在服用硫酸阿扎那韦的患者（见【药物互相作用】）。

下列患者慎重用药：

骨折：一些已经公布的研究报告表明：质子泵抑制剂（PPI）治疗可能使髋关节、腕关节及脊椎的骨质疏松性骨折的危险性增加。质子泵抑制剂高剂量、长期治疗（一年或更长时间）的患者骨折的危险性增加。患者应该使用最低剂量、最短期限的质子泵抑制剂治疗。有骨质疏松性骨折危险性的患者应该根据相关治疗指南处理。

作用机制

本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后，在酸性条件下，转变为活性体结构，此种活性物与分布于该区域的质子泵((H + ＋K + )-ATPase)的 SH 基结合，从而抑制该酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。

胃酸分泌抑制作用

1. 五肽胃泌素刺激胃酸分泌：

   健康成人，单次口服给药或每日一次兰索拉唑 30 mg 口服给药，连续 7 天，可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用在给药后能持续 24 小时。

2. 胰岛素刺激引起的酸分泌：

   健康成人，每日一次兰索拉唑 30 mg 口服给药，连续 7 天，可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。

3. 夜间的酸分泌：

   健康成人，每日一次兰索拉唑 30 mg 口服给药，连续 7 天，具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。

4. 24 小时的酸分泌：

   健康成人，以每日一次兰索拉唑 30 mg 口服给药连续 7 天，通过 24 小时胃液采样试验，可观察到 24 小时的胃酸分泌明显地受到抑制。

5. 24 小时胃内 pH 值的监测：

   康成人以及十二指肠溃疡患者，以每日一次兰索拉唑 30 mg 口服给药连续 7 天，24 小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。

6. 24 小时食道下段 pH 值的监测：

   反流性食管炎患者，以每日一次兰索拉唑 30 mg 口服给药连续 7 天～9 天，对胃食管反流现象，有明显地抑制作用。

血中浓度

兰索拉唑肠溶胶囊的生物利用度具有个体差异性。在一项国外的交叉研究中，健康成人（6 名受试者）在空腹或餐后单次口服 30 mg（1 号胶囊）兰索拉唑后，以及在其他的健康成人（6 名受试者）空腹口服 15 mg 兰索拉唑后，检测到本品在血中基本上未发生改变，同时也检测到了代谢产物。下图显示了单次口服 30 mg 本药物后原形化合物的血药浓度，提示了个体差异。

6 名受试者的平均值±标准差

另外，来自日本以外地区的研究显示，兰索拉唑与硫糖铝或氢氧化铝凝胶/氢氧化镁同时服用，会降低兰索拉唑的血药浓度。

下表显示了在一项交叉研究中，强代谢型的成年健康受试者（48 例）空腹口服 30 mg 兰索拉唑（3 号或 1 号胶囊）后，原形化合物的药代动力学参数。3 号或 1 号胶囊中制剂的生物等效性已经确定。

48 名受试者的平均值±标准差

尿中排泄

6 例健康成人空腹或餐后一次口服 30 mg 或空腹口服 15 mg 兰索拉唑后，尿中未检测到药物原形，只检出药物代谢产物。服药 24 小时尿排泄率为 13.1%~23.0%

连续用药的药代动力学

6 例健康成人每日晨起空腹给与兰索拉唑 30 mg 或 15 mg，连续 7 天，观察血药浓度和尿排泄率，本品不会引起体内积蓄。