富马酸异丙吡仑片（吉林敖东）

50mg

本品激活抑制脊柱侧索释放疼痛传递物质的道路途径，导致内因子超级化，与 U 亚型阿片受体结合后抑制 5-羟色胺及去甲肾上腺素，从而消除疼痛反应。

小鼠以氚标记的富马酸异丙吡仑灌胃后，通过胃肠道吸收，其放射强度四小时达到峰值，以胆、肝、心、肺和肾的放射性较高，放射性强度的下降各组织与血液呈平行关系。组织中的放射性以胆囊最高。静脉给药后，在粪便中也测出放射性，说明该药存在肝肠循环；该药以 10 mg/kg 给兔和 5 mg/kg 给狗静注，对受试动物的呼吸和循环系统影响不大，但随着剂量的增加，对心脏有一定的抑制作用，其作用强度，时间长短与剂量成正比。

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