帕司烟肼片（力克菲蒺）

0.1 g

本品为异烟肼（INH）与对氨基水杨酸（PAS）的化学合成物。INH 主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（myolic acid）的合成而使细胞壁破裂。

PAS 有效地延缓和阻滞了 INH 在体内的乙酰化过程。因此，本品在血液中维持较高、较久的 INH 浓度并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的 INH 和本品后发现，12 小时 INH 血药浓度仅有 0.03 mg/L，本品却有 2.6 mg/L；14 小时 INH 血浓度已为 0，本品仍高达 2 mg/L，为 MIC 的 2 倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。

临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于 INH，而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少，不良反应发生率显著低于 INH。

动物试验表明，对人工感染的小白鼠，本品抗结核效力约为 INH 的 5 倍；本品每日 10 mg/kg 的治疗效果显著优于 INH（每日 20 mg/kg） + PAS（每日 200 mg/kg）的物理混合制剂。

本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液和干酪样组织中。在体内逐渐分解为 INH 和 PAS。大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物，主要经肾排泄。以 INH 为标记物 t_max = 3.4 h，t_1/2 = 6.8 h。

本品小白鼠、兔经口 LD₅₀为 0.4 g/kg·d 和 0.8-1.6 g/kg，分别为 INH 的 2 倍。