米索前列醇片（华润紫竹）

本品为终止妊娠药，具有宫颈软化、增强子宫张力及宫内压作用。与米非司酮序贯合用可显著增高或诱发子宫自发收缩的频率和幅度。同时，作为天然前列腺素 E₁的类似物，本品能够促进消化性溃疡愈合或缓解症状。对胃、十二指肠粘膜的保护作用是通过抑制基础的、刺激性的及夜间胃酸的分泌，减少胃酸的分泌量，降低胃液的蛋白水解酶活性，增加碳酸氢盐和粘液的分泌。在几倍于临床推荐治疗剂量的单次和多次给药的动物（狗、大鼠、小鼠）试验中，毒理学研究结果与已知的前列腺素 E 的药理作用一致。主要症状表现为腹泻、呕吐、瞳孔扩大、震颤和高烧。还发现能引起狗、大鼠、小鼠胃粘膜增生。大鼠和狗在用药一年后停药，增生为可逆的。对服药后 1 年的患者进行胃的组织学活检，未发现不良的组织改变。对大鼠和免的生殖、致畸性和围产期前后的毒理学研究无重要的发现。当剂量超过 100 倍人用剂量时，发现着床率降低且幼仔的发育延迟。可以得出结论：米索前列醇对生殖无明显影响，无致畸性和胚胎毒性，而且不影响围产期前后大鼠幼仔的发育。

在一组由 6 个体外分析和 1 个体内检测组成的评估致突变可能性的研究中，米索前列醇所获得的结果呈阴性。对大鼠和小鼠的致癌性研究表明其无致癌危险。

本品口服后迅速吸收，30 分钟后其活性代谢产物（米索前列醇酸）的血药浓度达峰值。米索前列醇酸的血浆清除半衰期为 20-40 分钟。重复给药，每次 0.4 mg，每日 2 次，未发现活性代谢产物在血浆中聚积。

一项多中心随机对照临床试验纳入 629 例妊娠 8-16 周（50-112 天）女性，分为 2 组，米索前列醇口服组（以下简称"；口服组”）419 例，米索前列醇阴道给药组（以下简称“阴道组”）210 例。给药方法为：第一、第二天分别顿服米非司酮 100 mg（4 片），总量为 200 mg（8 片），第三天开始使用米索前列醇，口服组 400 μg（2 片，顿服），阴道组 600ug（3 片，顿用），视临床情况可间隔 3 小时（口服）或 6 h（阴道）以后重复给予米索前列醇 400 μg（2 片）一次，最多用药不超过 4 次。 

临床有效性包括完全流产率和不完全流产率。结果显示，（1）完全流产率：口服组 76.50%，阴道组 76.44%，两组间无统计学差异（P = 0.870）。不完全流产率：口服组 15.11%，阴道组 16.83%。（2）8-9 周（50-63 天）完全流产率：口服组 83.84%，阴道组 87.88%；不完全流产率：口服组 10.10%，阴道组 5.05%。（3）10-16 周（64-112 天）完全流产率：口服组 69.86%，阴道组 66.06%；不完全流产率：口服组 19.63%，阴道组 27.52%。