尤舒（琥珀酸舒马普坦片）

根据国外文献报道：

本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首过效应绝对生物利用度约为 15%。口服本品 25 mg、100 mg 的平均最大血药浓度分别为 18 ng/ml（7～47 ng/ml）和 51 ng/ml（28～100 ng/ml）。偏头痛发作期和间歇期 Cmax 无明显差异，发作期 t1/2 为 2.5 h，间歇期 t1/2 为 2.0 h。单剂量口服 25～100 mg，其吸收程度（AUC）呈剂量依赖性，但是在大于 100 mg 剂量后，AUC 比预计值（以 25 mg 剂量为基础）约少 25%。食物对其生物利用度无明显影响，但可稍延长达峰时间约 0.5 h。

本品的血浆蛋白结合率较低（14～21%）。表观分布容积为 2.4 L/kg。

本品的消除半衰期（t1/2）大约为 2.5 小时。口服 14C 标记物后测得，大部分（约 60%）是以代谢物形式通过肾排泄，40% 在粪中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物—非活性的吲哚乙酸（IAA）或 IAA 的葡糖醛酸酯，而原形药只有约 3%。

本品主要由单胺氧化酶-A（MAO-A）代谢，因此，该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学，降低吸收率。未见 MAO—B 抑制剂对本品药代动力学的影响。

遗传毒性：舒马普坦 Ames 试验、V79/HGPRT 基因突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：一般生殖毒性试验：大鼠经口给予舒马普坦 50 和 500 mg/kg/天，可见交配次数减少和生育力降低，最大无毒性剂量为 5 mg/kg（以 mg/m2 推算，相当于人单次口服最高剂量 100 mg 的一半）。大鼠皮下给予舒马普坦，剂量高达 60 mg/kg/天（以 mg/m2 推算，相当于人单次口服最高剂量 100 mg 的 6 倍）未见对生育力的影响。致畸敏感期毒性试验：妊娠家兔经口或静脉注射给予舒马普坦，在接近产生母体毒性的剂量（经口给药为 100 mg/kg/天，静脉给药为 2 mg/kg/天）时可导致胎仔死亡。妊娠大鼠经口给予舒马普坦，250 mg/kg/天及以上剂量组胎仔血管异常（颈胸和脐）发生率增加。围产期毒性试验：妊娠大鼠经口给予舒马普坦 250 mg/kg/天及以上剂量时，导致幼鼠出生时及出生后 4 天内的存活率下降。

致癌试验：大鼠和小鼠分别经口给予舒马普坦 104 周和 78 周，以 mg/m2 推算，最高剂量分别达到人口服最高推荐剂量 100 mg 的 15 倍和 40 倍，未见与舒马普坦给药相关的肿瘤发生率增加。

化学名称为：3-[2-（二甲胺基）乙基]-N-甲基-1 H-吲哚-5-甲烷磺酰胺

分子式：C14H21N3O2 S

分子量：295.41