替硝唑氯化钠注射液（上海华源）

100 ml：0.4 g。

对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。

本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、棱菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2～4 mg/L 的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的 MIC 与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。本品的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的 DNA 代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，反应使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。

本品静脉滴注 0.8 g 及 1.6 g 后血药峰浓度(Cmax)分别为 14～21 mg/L 及 32 mg/L。静脉每日给药 1 g，血药浓度可维持在 8 mg/L 以上。替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与周期血药浓度相仿，对血脑脊液屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的 80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为 12％。在肝脏代谢，静脉给药后约 20％～25％以原形从尿中排出。血消除半衰期(t _{1/2β)为 11.6～13.3 小时，平均为 12.6 小时。}

2-甲基-1-[2-（乙基磺酰基）乙基]-5-硝基-1 H-咪唑

上海华源安徽锦辉制药有限公司

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