乐息平（拉西地平片）

对本品中任何成分过敏的患者禁用。

与其它二氢吡啶类药物一样，拉西地平禁用于严重主动脉瓣狭窄的病人。

拉西地平为特异性高效钙离子拮抗剂，对于血管平滑肌的钙通道具有高度选择性。

其主要作用为扩张外周小动脉，减少外周血管阻力和降低血压。

健康志愿者口服 4 mg 的拉西地平后，可观察到 QTc 间隔的轻度延长。

在为期四年的随机、双盲 ELSA 临床研究（欧洲拉西地平用于动脉粥样硬化临床研究）中，动脉硬化症的主要疗效指标是超声检查颈动脉内膜-中膜厚度（IMT），与抗动脉粥样硬化作用效果一致，服用乐息平的患者的 IMT 值有明显改善。

口服拉西地平可迅速但较少从胃肠道吸收，并大部分在肝脏中发生首过效应。绝对生物利用度平均约为 10%。30-150 分钟可达到血浆峰浓度。

拉西地平有四种主要代谢物，几乎没有药效活性，即使有活性也很低。拉西地平主要经肝脏代谢（包括 P450 CYP3A4）。没有任何证据表明拉西地平可诱导或抑制肝酶活性。

给药剂量的 70% 以代谢物形式从粪便排泄，其余代谢物存在于尿液中。

拉西地平在稳态时，平均终末半衰期为 13-19 小时。

拉西地平的毒理学研究中唯一显著的发现与已知高剂量下钙通道拮抗剂的药理学作用一致，并且是可逆的：大鼠和狗的心肌收缩力降低和齿龈增生，以及大鼠的便秘。

妊娠大鼠或家兔中给予拉西地平后没有发现发育毒性迹象。大鼠中进行的生育和生殖研究显示，在母体毒性剂量下可见胚胎毒性，并且与预期的钙通道拮抗剂对子宫肌层的药理学活性一致，在高剂量下可见妊娠期延长和分娩困难。药理学已知钙通道拮抗剂有干扰分娩时子宫肌层正常功能的作用，导致其收缩力下降。

一组体外和体内检测显示拉西地平没有遗传毒性。拉西地平在小鼠中没有致癌性。与其他钙通道拮抗剂一样，在大鼠的致癌性研究中发现睾丸良性间质细胞瘤的发生率升高。不过认为在大鼠中发生间质细胞增生和腺瘤所涉及的内分泌机制与人体不相关。