溴吡斯的明片（海南凯健）

60mg

用于重症肌无力。

(1)溴吡斯的明不良反应常和过量有关，一般有毒蕈碱样和烟碱样两种。毒蕈碱样有恶心，呕吐，腹泻，腹部绞痛，肠蠕动增加，唾液分泌增加，支气管分泌物增加，瞳孔缩小和出汗。烟碱样主要包括肌肉痉挛，肌颤和肌无力。毒蕈碱样不良反应通常可以用阿托品拮抗，但如前所述，这种权宜之计有风险。由于本药含有溴基化合物，偶见溴基化合物引起皮疹。通常停药后不良反应迅速消失。

(2)接受大剂量治疗的重症肌无力病人，常出现精神异常。

心绞痛、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。

对吡啶斯的明或溴化物过敏者禁用。

1.药理作用

为可逆性的抗胆碱酯酶药，能抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中乙酰胆碱积聚，出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。此外，对运动终板上的烟碱样胆碱受体(N2 受体)有直接兴奋作用，并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力，作用虽较新斯的明弱但维持时间较久。

口服后胃肠道吸收差，生物利用度约为 11.5%-18.9%。健康志愿者口服 60 mg 后达峰时间为 1-5 小时，半衰期约为 3.3 小时，可被血浆胆碱酯酶水解，也在肝脏代谢，可进入胎盘，但不易进入中枢神经系统。本品主要以原形药物与代谢物经尿排泄，微量从乳汁排泄。

2.毒理作用

口服溴吡斯的明，大鼠的 LD₅₀为 37.5 mg/kg；小鼠的 LD₅₀为 16 mg/kg。

为期 90 天的亚急性口服溴吡斯的明毒性试验在雄性和雌性 Sprague-Dawley 大鼠中进行。在喂食中加入 0，1，10，30，60 和 90 mg/kg/day 的溴吡斯的明，持续 90 天。结果导致血浆胆碱酯酶和红血球乙酰胆碱酯酶活性剂量依赖型降低，其范围分别为 5% 到 76% 和 18% 到 95%。由于胆碱酯酶活性降低而产生的毒性反应包括毒蕈碱和烟碱作用。其他毒性表现为兴奋性、攻击性、增强的惊厥反射、不活动、跳跃、活动过度和咀嚼。在剂量为 60 和 90 mg/kg/day 时导致短暂的进食和饮水量减少，并在前 2 周出现相关的重量增加减少。口服溴吡斯的明，大鼠的最低毒性剂量为 1350 mg/kg/15 天；狗的最低毒性剂量为 140 mg/kg/14 天，168 mg/kg/28 天或 540 mg/kg/90 天。

在雄性和雌性大鼠的生殖试验中，进行了一个围产期/出生后的试验，结果显示，溴吡斯的明不影响雄性或雌性的生育能力/生殖活动。

海南凯健制药有限公司

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