诺为（马来酸曲美布汀干混悬剂）

4 g：0.1g

对本品过敏者禁用。

药理作用

1.对消化道运动的影响

(1)胃运动调节作用：离体试验结果提示，本品在浓度 10^-5g/ml 时可使豚鼠胃前庭部环状肌自律运动的振幅减小，增加不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。胸部迷走神经切断的麻醉犬静脉注射给予本品 3 mg/kg 后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。人静脉注射给予本品 1 mg/kg 后，发现可抑制消化系统疾病患者胃幽门部运动机能亢进肌群的运动，也可增进运动机能低下肌群的运动。

(2)对消化系统推进性运动的影响：成人空肠内给予本品 4～6 mg/kg，可诱发消化道生理性推进运动。

(3)对胃排空功能的影响：慢性胃炎患者口服本品 200 mg，可使胃排空功能的减弱得到改善，也可使胃排空功能亢进得到抑制。

(4)肠运动的调节作用

离体试验结果提示，在浓度为 10^-5g/ml 时，对张力低下(低负荷)的豚鼠结肠平滑肌，有增加张力的作用；对张力增加(高负荷)的豚鼠结肠平滑肌，有降低张力，减小振幅的作用。

人静脉注射本品 50 mg，可抑制新斯的明引起的运动亢进，使回肠、上行结肠、S 状结肠运动至负荷前水平。

(5)食管下端括约压(LESP)的调节作用：麻醉狗静脉注射给予本品 0.6 mg/kg，能降低四肽促胃泌素引起的内压升高，也可使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。

(6)对消化道平滑肌的作用：离体试验结果提示，在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本品对豚鼠胃前庭部环状肌仍有作用。切除麻醉犬胸部迷走神经后，本品对消化道运动仍有作用。提示本品对消化道平滑肌具有直接作用。

2.镇吐作用：本品对阿扑吗啡诱发的犬呕吐抑制作用较弱。犬静脉注射 3 mg/kg 或经口给予本品 60 mg/kg 后，可以明显延长硫酸铜诱发呕吐所需时间。

本品的人体相对生物利用度和生物等效性研究结果表明，18 名男性健康志愿者口服本品 300 mg 后，达峰时间(T_max)、峰浓度(C_max)及 T_1/2分别为 0.71±0.15 小时、239.84±97.88 ng/ml 和 2.24±0.48 小时。本品在体内水解，形成 N 位脱甲基代谢物，由尿排出。

毒理研究

重复给药毒性：大鼠经口给予马来酸曲美布汀(剂量为 400 mg/kg/日以上连续给药 1 个月或 200 mg/kg/日以上连续给药 6 个月)，出现以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜功能障碍。猎兔犬经口给予马来酸曲美布汀(剂量为 100 mg/kg/日以上连续给药 1 个月或 25 mg/kg/日以上连续给药 6 个月)，出现肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖阳性化和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍。上述变化在停药 1～2 个月后消失或趋于消失。

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