为力苏 （盐酸伊托必利片）

1. 因胃肠动力增强可能加重胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔的损害，故此类患者禁用本品。

2. 已知对伊托必利过敏，或对本品中的任何成份有过敏史的的患者禁用本品。

本品具有多巴胺 D₂受体拮抗活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性，通过两者的协同作用发挥胃肠促动力作用。此外，由于有拮抗多巴胺 D₂受体活性的作用，本品尚有一定的抗呕吐作用。

本品口服后在胃肠道吸收迅速、完全，经肝脏首过代谢，其相对生物利用度约为 60%。食物对本品生物利用度没有影响。口服本品 50 mg 后，血浆浓度约 0.5 小时达到峰值（C_max 0.73 μg/mL）。人血清蛋白结合率为 96%。

本品在肝脏主要通过黄素单氧化酶途径转化形成代谢物 M₁、M₂和 M₃。3 种代谢物中，仅其中之一有较弱的多巴胺 D₂受体阻滞作用，无药理学相关性。

本品及其代澍产物主要经肾脏排泄（75%），清除半衰期大约为 6 小时。本品的促动力作用在治疗剂量范围内与剂量呈线性相关。

遗传毒性

伊托必利 Ames 试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。一项中国仓鼠肺细胞（CHL）染色体畸变试验结果在最高浓度时为阳性，在另两项试验中使用经培养的 CHL 结果均为阴性。

生殖毒性

在大鼠生育力试验中，伊托必利 ≥ 30 mg/kg/天时雌性动物动情周期延长，认为这与继发于高催乳素血症有关。剂量达 300 mg/kg/天时还可见交配前时间延长。300 mg/kg/天剂量下伊托必利在妊娠大鼠中血浆浓度约为人临床给药剂量（50 mg）下血清浓度的 100 倍，该剂量下对大鼠交配或生育力未见不良影响。在大鼠和兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，母体剂量高达 300 mg/kg 时未见致畸作用。给药期间，伊托必利剂量达 300 mg/kg/天时，妊娠兔可见瞳孔缩小、上睑下垂、流泪，及摄食量减少。在国产期毒性试验中，大鼠经口给予伊托必利 10、100 和 300 mg/kg/天，对胚胎和子代发育及母体生殖功能均未见影响。伊托必利可经动物的乳汁分泌。

致癌性

尚未开展盐酸伊托必利致癌性试验。

其他

盐酸伊托必利重复经口给药毒性试验中，高剂量 30 mg/kg/天下大鼠出现可逆性乳腺增生，这与可能高催乳素血症有关；犬（最高剂量 100 mg/kg/天）或灵长类动物（最高剂量 300 mg/kg/天）未见此类现象。在犬 3 个月经口给药毒性试验中，伊托必利 30 mg/kg/天时可见前列腺萎缩，而在犬 6 个月更高剂量（100 mg/kg/天）、大鼠或猴 6 个月更高剂量（300 mg/kg/天）给药后未观察到该现象。