络德（卡维地洛片）

10 mg

20 mg

卡维地洛片口服后易于吸收，绝对生物利用度（F）约为 25%～35%，有明显的首过效应，消除相半衰期（t_1/2β）约为 7～10 小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。

卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于 98%。其稳态分布容积大约为 1.5L，血浆清除率为 500～700 ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁在通过粪便排出，不到 2% 以原形随尿液排出。8 名健康受试者单次服用本品 30 mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰（Cmax）为 89.89 ng/ml，消除相半衰期（t_1/2β）为 2.01 小时，曲线下面积（AUC）为 233.1（ng·h）/ml。本品口服吸收迅速、完全，食物可减慢吸收，使达峰时间延迟。因显著的首过代谢，绝对生物利用度为 25%～35%。血浆蛋白结合率约 98%。大约在 1 小时可达到最大血清浓度。

表观分布容积稳定，约为 115L。终末消除 T1/27～10 小时。本品口服后经过立体选择性首过代谢，健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的 2～3 倍，右旋体终末消除 T_1/2为 5～9 h，左旋体为 7～11 h，药物在肝脏广泛代谢，主要参加的 P450 酶是 CYP2D6 和 CYP2C9，其它有 CYP3A4、2C19、1A2 和 2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生 3 种具有β受体阻滞活性的代谢产物，但扩张血管活性微弱，血浆浓度约是卡维地洛的 1/10，药代动力学与原药相似。

卡维地洛 ＜ 2% 以原型经尿排出，血浆清除率为 500～700 ml/min，代谢产物主要通过胆汁排入粪便。心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加。

平均 AUC 和 Cmax 增高，终末消除 T1/2 与健康者相似。肝肾功能不全的患者，卡维地洛的血浆浓度增加。老年人卡维地洛的血浆水平比年轻人大约高 50%。