注射用帕米膦酸二钠（苏州天马）

15mg

对帕米膦酸二钠或其它双膦酸盐制剂有过敏史者禁用。

本品为双膦酸类药物，体外和动物试验表明可强烈抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性，对骨质的吸收具有十分显著的抑制作用。对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用，亦可用于治疗癌症所致的高钙血症。

文献报道，癌症患者以该品 45 mg 溶于 500ml0.9% 氯化钠注射液后静脉滴注 4 小时以上，滴注结束时血浓度为 0.96 μg/ml，平均有 51% 的药物以原形从尿中排泄；尿的排泄显示双相处置动力学特点，α和β半衰期分别为 1.6 小时和 27.2 小时。动物实验表明：给药后迅速从循环系统消除，主要分布在骨骼、肝脏、脾脏和气管软骨中。本品可长期滞留于骨组织中，半衰期最长可达 300 天。

肝损害 在针对肝功能正常(n = 6)和轻中度肝功能损害(n = 9)的男性癌症骨转移患者进行的药代动力学研究中，每位患者给予单剂该品 90 毫克并滴注 4 小时以上。肝损害患者的平均 AUC(39.7%)的 C_max(28.6%)值显示出较肝功正常患者高，但无论怎样肝损害患者对帕米膦酸的血浆清除迅速，给药 12～36 小时后血液中活性物质已检测不出。由于本品给药疗程为一个月，不会出现药物蓄积，因此，轻中度肝损害患者无须调整用药剂量。

肾损害 癌症患者的药代动力学研究表明，正常肾功能的患者和肾功能轻度到中度损害的患者其帕米膦酸在血浆中的药时曲线下面积(AUC)没有差别。严重肾功能损害病人(肌酐清除率<30 毫升/分钟)的平均血浆药时曲线下面积(AUC)大约是正常患者(肌酐清除率>90 毫升/分钟)的 3 倍。

苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司

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