盐酸艾司洛尔注射液（北京泰德）

2 mL:200mg

1、窦性心动过缓患者禁用

2、Ⅰ度以上房室传导阻滞患者禁用

3、心源性休克患者禁用

4、明显的心力衰竭患者禁用

5、支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用

6、严重慢性阻塞性肺病患者禁用

7、难治性心功能不全患者禁用

8、对本品过敏患者禁用

1.药理作用

盐酸艾司洛尔注射液为一选择性(心脏选择性)β₁肾上腺素受体阻滞剂，起效快，作用维持时间短，在治疗剂量下无明显内在拟交感活性或膜稳定作用。静脉注射后的消除半衰期大约为 9 分钟。其主要抑制位于心肌的β₁肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β₂肾上腺素受体也有阻滞作用。

它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后 10～20 分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的 AH 间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血管造影研究显示：在 0.2 mg/kg/min 的剂量下，本品可降低静息心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数，其效果与静脉注射 4 mg 普萘洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管研究结果显示在 0.3 mg/kg/min 的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药 30 分钟后血液动力学参数即完全恢复。

2.毒性研究

由于盐酸艾司洛尔使用时间短，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约 20L/kg/h，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。本品的分布半衰期(t_1/2)约 2 分钟，消除半衰期(t_1/2)约 9 分钟。

给予适当的负荷剂量，继以 0.05～0.3 mg/kg/min 的剂量静脉点滴，5 分钟内即可达到稳态血药浓度(如不给予负荷剂量，则需 30 分钟达稳态血药浓度)。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。稳态血药浓度在给药期间可维持，一旦停药则迅速降低。由于半衰期短，通过增加或减少给药速率可快速改变艾司洛尔的血药水平，停止给药可快速消除。

小于 2% 的本品以原形经尿液排出，在用药后 24 小时内，约 73～88% 的药物以酸性代谢物形式由尿排出。

本品在体内代谢为相应的游离酸和甲醇。其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为艾司洛尔的 1/1500，在正常志愿者体内无β肾上腺素受体阻滞作用。酸性代谢产物消除半衰期(t_1/2)约 3.7 小时，经尿排泄，清除率与肾小球滤过率几乎相等。肾病患者酸性代谢产物的清除明显减少，清除半衰期为正常者的 10 倍，血药浓度水平也相应增高。

以 0.3 mg/kg/min 的速度给予艾司洛尔 5 小时和 0.15 mg/kg/min 的速度给予艾司洛尔 24 小时，血中甲醇的水平与内源性甲醇的水平近似，在甲醇中毒水平的 2% 以下。

本品血浆蛋白结合率约为 55%，酸性代谢产物血浆蛋白结合率约为 10%。

北京泰德制药股份有限公司

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