锝[99mTc]双半胱乙酯注射液（原子高科）

^99mTc-ECD 是中性脂溶性放射性药物，静脉注射后，能穿透血脑屏障，其脑内摄取正比于局部血流量，灰质/白质摄取比为 4.5:1。注射后 5 分钟，脑摄取达注射剂量的 6.5%。放射性按双指数方式从脑中清除，半清除期为 1.3 小时（40%）和 42.3 小时（60%）。99mTc-ECD 在脑中的滞留是由于其脂基在神经原内水解成酸。^99mTc-ECD 能从血中快速清除，半清除期约为 0.8 分钟。5 分钟时，保留在血中的放射性低于注射剂量的 10%，而到 1 小时后，血中 90% 的放射性是非脂溶性形式存在。

^99mTc-ECD 的主要清除途径是通过肾。在 2 小时和 4 小时以内，分别有 50% 和 65% 的放射性排入尿里。经过 48 小时，约有 11.2%±6.2% 的放射性排入粪便。亦能通过人乳排泌。

本品从静脉注射后迅速从血中清除，注药后 2 小时和 4 小时的放射性量分别是注药后 1 分钟的 28.5% 和 2.8%。本品在脑中浓聚快，静脉注射 1 分钟达峰值，10 分钟稳定，15 分钟开始下降 10% 左右，45 分钟时脑摄取率达到 7.4% 左右，未进脑的^99mTc-ECD 经肝、肾代谢成为水溶性物质，从肾中排出。

小鼠急性毒性试验：LD₅ = 66.10±6.18 mg/kg；LD₅₀ = 80.09±5.67 mg/kg；LD₉₅ = 96.93±9.67 mg/kg。

原子高科股份有限公司

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