盐酸米诺环素胶囊（美优）

按 C₂₃H₂₇N₃O₇ 计 50 mg

本品为半合成的四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中，本品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用，对革兰阴性杆菌的作用一般较弱；本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。近年来由于滥用四环素类抗生素，现大多数常见革兰阳性和阴性菌均对本品耐药。本品的作用机制是与核糖体 30 S 亚基的 A 位置结合，阻止肽链的延长，从而抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质的合成。本品系抑菌药，但在高浓度时，也具有杀菌作用。

本品口服后迅速被吸收，食物对本品的吸收无明显影响。口服本品 0.2 g，1-4 小时内（平均 2.1 小时）达血药峰浓度（C_max）为 2.1-5.1 mg/L。本品脂溶性较高，易渗透入许多组织和体液中，如甲状腺、肺、脑和前列腺等。本品在胆汁中和尿中的浓度比血药浓度高 10-30 倍，在唾液和泪液中的浓度比其他四环素类抗生素高。血清蛋白结合率为 76%-83%。在体内代谢较多，在尿中排泄的原形药物远低于其他四环素类。本品排泄缓慢，大部分由肾和胆汁排出。血消除半衰期（t_1/2β）为 11.1-22.1 小时（平均 15.5 小时）。

本品能导致实验动物（大鼠、狗和猴）的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性治疗，结果导致甲状腺肿，甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。