盐酸甲氧氯普胺注射液（上海禾丰）

1 mL：10 mg

镇吐药。

1. 用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐；

2. 用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗。

3. 用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂 X 线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。

有潜在致畸作用，孕妇不宜应用。

1. 下列情况禁用：

①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者。

②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加。

③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重。

④嗜铬细胞癌可因用药出现高血压危象。

⑤不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。

2. 下列情况慎用：

①肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力。

②肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

1. 12 岁以下及 65 岁以上患者使用本品时应谨慎，密切观察患者的用药反应。
2. 避免合用可能引起锥体外系反应的药物。
3. 建议使用时间不要超过 14 天。
4. 静脉注射甲氧氯普胺须慢，1-2 分钟注完，快速给药可出现燥动不安，随即进入昏睡状态，易诱发椎体外系不良反应。甲氧氯普胺治疗可引起迟发性运动障碍，应避免长时间使用甲氧氯普胺。
5. 对晕动病所致呕吐无效。
6. 醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。
7. 严重肾功能不全患者剂量至少须减少 60%，这类患者容易出现锥体外系症状。
8. 因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要 1 小时。
9. 本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

本品为多巴胺第 2（D₂）受体拮抗剂，同时还具有 5-羟色胺第 4（5-HT₄）受体激动效应，对 5-HT₃受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高 CTZ 的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃-食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上都空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

进入血液循环后，13-22% 迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T_1/2一般为 4-6 小时，根据用量大小有别。作用开始时间：肌注 10-15 分钟，静注 1-3 分钟，持续时间一般为 1-2 小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄，也可自乳汁排出。