劳拉西泮片（湖南洞庭）

1 mg

对苯二氮䓬类药物过敏者、青光眼患者、重症肌无力者禁用。

临床研究显示，健康志愿者单次服用高剂量劳拉西泮，有中枢镇静作用，对呼吸和心血管系统未见影响。

据国外文献报道： 口服劳拉西泮后 2 小时左右血药浓度达峰值，绝对生物利用度为 90%，重复给药蓄积作用甚小，经 2-3 天血药浓度可达稳态。在体内，劳拉西泮与葡萄糖醛酸共轭结合，生成水溶性代谢物，无药理活性，血浆蛋白的结合率为 85%，表观分布容积为 1.3L/kg，本品代谢物无中枢活性，经肾脏排泄，停药后消除快速，肝功能对其代谢无影响。一次口服 2 mg 劳拉西泮，血药浓度峰值可达 20 ng/mL，88±4% 由尿液回收到，7±2% 由粪便回收到。尿液中回收的有 74±4% 为劳拉西泮与葡萄糖醛酸的结合物，仅有 0.3% 为原形药，其余为次要代谢物。

在小鼠、大鼠和家兔中进行了生殖毒性试验，家兔中偶见多种异常表现（跗骨、胫骨中骨缩小、四肢转动不良、腹裂、颅骨畸形、小眼球等），但无剂量依赖性。剂量高于 40 mg/kg 时，出现胎仔吸收，胎仔丢失率增加。

以上发现的临床意义尚不清楚，但有多个研究提示，在妊娠初期使用镇静催眠剂（利眠宁、安定、眠尔通）可使先天畸形发生的危险性增加。由于此类药物通常不用于紧急状态下，因此在妊娠初期应避免使用劳拉西泮。

在大鼠中进行的给药周期 18 个月的试验中未见致癌作用。