醋酸奥曲肽注射液（力尔宁）

醋酸奥曲肽皮下注射后吸收迅速完全，给药后 30 分钟血浆药物浓度达峰值。皮下给药后，半衰期为 100 分钟，静脉注射后，其消除呈双相性，半衰期分别为 10 分钟和 90 分钟。药物的分布容积为 0.27L/公斤，总体廓清率为160 mL/分。血浆蛋白结合率达 65%。与血细胞的结合可忽略不计。

肝硬化（不包括脂肪肝）患者醋酸奥曲肽的清除减少 30%。

遗传毒性：实验室研究中未见遗传毒性。

生殖毒性：大鼠和家兔给予醋酸奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的 16 倍，未见对生育力和胎仔的影响。

致癌性：小鼠皮下注射给予醋酸奥曲肽，剂量高达 2 mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的 8 倍），连续 85-89 周，未见致癌性。大鼠皮下注射给予醋酸奥曲肽，在最高剂量为 1.25 mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的 10 倍）时可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为 27% 和 12%，溶剂对照组的发生率为 8%-10%，这些肿瘤的发生率升高很可能与皮下同一部位重复给药所致的局部刺激和大鼠的高敏感有关，人连续使用醋酸奥曲肽 5 年，注射部位未见肿瘤发生。在 1.25 mg/kg/天剂量中，雌性动物子宫腺瘤的发生为 15%，而生理盐水组为 7%，溶剂对照组为 0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。