奥克斯都保（富马酸福莫特罗粉吸入剂）

Formoterol Fumarate Powder for Inhalation

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年3月22日|修改日期：2018年11月30日

成份

本品主要成份为：富马酸福莫特罗

化学名称：(R*,R*)-(±)-N-[2-羟基-5-[1-羟基-2-[[2-(4-甲氧苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯基]甲酰胺,(E)-2-富马酸盐(2:1)二水合物

结构式为：

分子式：(_C19H₂₄N₂O₄)2•C₄H₄O₄•2 H₂O

分子量：840.90

赋形剂：一水乳糖。

规格

每吸 4.5 μg，60 吸/支

每吸 9.0 μg，60 吸/支

适应症

治疗和预防可逆性气道...登录

用法用量

吸入给药，剂量应个体...登录

儿童用药

目前尚未有儿童使用本品的经验。

不良反应

最常见的是β2 激动剂治疗时所出现的可预期的药理学不良反应，如震颤和心悸，这些反应通常是轻度的，在治疗后的几天内消失。

下面根据系统器官分类和发生频率列出了与福莫特罗相关的不良反应。发生频率按照以下定义：十分常见( ≥ 1/10)，常见( ≥ 1/100 和＜ 1/10)，偶见( ≥ 1/1 000 和＜ 1/100)，罕见( ≥ 1/10 000 和＜ 1/1000)与十分罕见(＜1/10 000)。

* Oxis 治疗组和安慰剂治疗组分别有 6.5% 和 6.2% 的患者发生头痛。

与所有吸入治疗一样，反常性支气管痉挛十分罕见(见[注意事项])。

β2 激动剂治疗可能会导致血中胰岛素、游离脂肪酸、甘油、酮体水平升高。

赋形剂中含有乳糖，其中包含少量牛奶蛋白质，可能会引起过敏反应。

禁忌

对福莫特罗或乳糖(其中包含少量牛奶蛋白质)过敏的患者禁用。

注意事项

本品不应该(不足以)...登录

药理作用

福莫特罗是一选择性的β2 受体激动剂，松弛支气管平滑肌。福莫特罗因此对患有气道可逆性阻塞的患者和因直接(乙酰甲胆碱)及间接(如运动)刺激而造成呼吸道痉挛的患者有支气管扩张作用。此支气管扩张作用起效迅速，吸入后 1-3 分钟起效，单剂量吸入后药效平均持续 12 小时。

在大鼠和犬的毒理学研究中发现，与其它β2 受体激动剂一样，高剂量的福莫特罗主要产生心血管毒性作用，包括充血、心动过速、心律失常和心肌损伤。

在很高的全身用药量时，雄性大鼠生育能力略有下降。

在离体和在体实验中未发现本品有基因毒性。在大鼠和小鼠，良性子宫肌瘤的发病率有少许升高，这被视为高剂量β2 受体激动剂对啮齿类共有的作用。

药代动力学

吸收

福莫特罗吸入后吸收迅速，10 分钟后达血药峰浓度。

药代动力学研究显示，通过都保吸入后，福莫特罗的平均肺沉积率为每吸主药含量的 43%。全身生物利用率大约为每吸主药含量的 60%。

分布与代谢

与血浆蛋白结合率约 50%。

福莫特罗直接通过葡萄糖醛酸化和 O-去甲基化代谢。负责 O-去甲基化的酶尚未确定。

消除

福莫特罗主要通过代谢消除，总血浆清除率和分布容积尚未确定。

吸入福莫特罗后，吸入剂量中的 8%～13% 以原形经尿排泄。约 20% 静脉注射剂量以药物原型经尿排泄。吸入后，终末半衰期预估值为 17 小时。

线性/非线性

福莫特罗的全身暴露量与用药剂量呈线性相关。

特殊人群：

尚不清楚肝或肾功能下降对福莫特罗药代动力学的影响和老年人的药代动力学特征。因福莫特罗主要通过肝脏代谢清除，故重度肝硬化患者中，药物暴露量可能会增加。

生产企业

AstraZeneca AB

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