特立妥单抗为双特异性 T 细胞结合抗体,可与 T 细胞表面表达的 CD3 受体和多发性骨髓瘤细胞及部分健康 B 系细胞表面表达的 B 细胞成熟抗原(BCMA)结合,体外可激活 T 细胞,引起多种促炎细胞因子释放,并导致多发性骨髓瘤细胞裂解。
【临床药理】
药物治疗组:其他单克隆抗体和抗体偶联药物,ATC 代码:L01FX24。
作用机制
特立妥单抗是一种全长的 IgG4-PAA 双特异性抗体,靶向 T 细胞表面表达的 CD3 受体和恶性多发性骨髓瘤 B 系细胞以及晚期 B 细胞和浆细胞表面表达的 B 细胞成熟抗原(BCMA)。由于它具有双结合位点,特立妥单抗能够将 CD3 + T 细胞拉近 BCMA + 细胞,引起 T 细胞活化,从而分泌储存在细胞毒性 T 细胞囊泡中的穿孔素和各种颗粒酶,介导随后的 BCMA + 细胞裂解和死亡。这一效应与 T 细胞受体特异性无关也不依赖于抗原递呈细胞表面的主要组织相容性复合物(MHC)I 类分子。
药效学
在特立妥单抗治疗的第一个月内,观察到 T 细胞活化、T 细胞再分布、B 细胞减少和血清细胞因子诱导。