注射用生长抑素（山东新时代）

本品为人工合成的环状十四氨基酸,其与天然生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。通过静脉注射,生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌,并抑制胃酸的分泌。

它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生长抑素抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌,从而治疗上消化道出血。而且,生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量,而又不引起体循环动脉血压的显著变化,因而在治疗食道静脉曲张出血方面有价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌,从而在预防和治疗胰腺手术后并发症方面起到有效的治疗作用。

硬膜外注射生长抑素,下列剂量(6 mg/日连续 672 小时,10 mg/h 连续 5 小时以上)不会对狗的脊髓造成神经病理学影响。生长抑素能造成大白鼠腰骶部脊髓广泛的神经损伤。如 15.3nmol 的生长抑素可造成可逆的后肢麻痹达 2~6 小时,6.1nmol 则能完全地阻断朝尾侧挠抓和后肢强直缩的反射活动。

神经解剖学评估证实 25nmol 的生长抑素可造成截瘫,同时还伴有严重的神经损伤,如显著的神经元丢失、灰质隆凸部分的坏死、空化与神经功能障碍等现象。I.t.(鞘内注射)生长抑素还可使腰骶部脊髓局部缺血,从而引起广谱的神经损害。因此要限制生长抑素灌注,以免造成广泛的缺血损伤。

健康人血浆中的内源性生长抑素浓度很低,一般在 175 ng/L 以下。在静脉注射给药后,生长抑素的血浆半衰期非常短,依放射性免疫测定结果,其半衰期大约在 1.1~3.0 分钟之间。对于肝脏病人,其半衰期在 1.2~4.8 分钟之间。

对于慢性肾衰病人,其半衰期大约在 2.6~4.9 分钟之间。以 75 μg/h 静脉滴注生长抑素之后,15 分钟之内浓度达到高峰,为 1250 ng/L,代谢清除率大约为 1L/min,半衰期为 2.7 分钟左右。

在静脉注射 2 μg 的 125-Ⅰ甲状腺素生长抑素之后,尿液排泄物在 4 小时后,放射活性为 40%,24 小时后,放射活性为 70%。

生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶的作用被很快代谢,结果是在 N-末端和分子环化部分之间发生断裂。