螺内酯片（杭州天诚）

20mg

高钾血症患者禁用。

本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断 Na ⁺ -K ⁺ 和 Na ⁺ -H ⁺ 交换，结果 Na ⁺ 、Cl^－和水排泄增多，K ⁺ 、Mg2 ⁺ 和 H ⁺ 排泄减少，对 Ca^{2 +} 和 P^3－作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

本药口服吸收较好，生物利用度大于 90%，血浆蛋白结合率在 90% 以上，进入体内后 80% 由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone)，口服 1 日左右起效，2～3 日达高峰，停药后作用仍可维持 2～3 日。依服药方式不同 T1/2 有所差异，每日服药 1～2 次时平均 19 小时(13～24 小时)，每日服药 4 次时缩短为 12.5 小时(9～16 小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有 10% 以原形从肾脏排泄。

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