欣让（卡维地洛片）

卡维地洛是一种有多种作用的神经体液拮抗剂，包括非选择性的β阻滞，α阻滞和抗氧化特性。通过选择性阻滞α₁肾上腺能受体剂而扩张血管。卡维地洛通过血管扩张作用减少外周阻力和通过β阻滞抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛没有心得安的内在拟交感活性，它具有膜稳定特性。

卡维地洛是一种两个立体异构体的外消旋混合物。在动物模型中，两种异构体均有α肾上腺能受体阻滞特性。β肾上腺能受体阻滞作用是非选择性的β₁和β₂肾上腺能受体阻滞作用，与卡维地洛的左旋体相关。

卡维地洛具有抗氧化特性，可抑止氧自由基的作用。通过体内外动物试验、不同人体细胞的体外试验以及临床研究，卡维地洛及其代谢物的抗氧化特性已得到证实。

口服给药后，卡维地洛很快被吸收，大约 1 小时可达到最大血清浓度。98%～99% 的卡维地洛与血浆蛋白结合。卡维地洛是一种亲脂的化合物，分布容积大约为 2L/kg，肝硬化患者分布容积增加。在医生指导下长期应用，卡维地洛不太容易产生蓄积。

在所有的动物和人类体内研究发现，卡维地洛被广泛的分解为各种代谢产物，它们主要通过胆汁清除。口服后的首过效应约为 60～75%。其苯环上的羟化和甲基化可产生具有β阻滞活性的 3 种代谢物。临床前期研究表明，4`-羟基酚代谢物的β阻滞作用约比卡维地洛强 13 倍。与卡维地洛相比，这三种活性代谢物仅有很微弱的扩血管作用。在人体内它们的浓度比母体低 10 倍。另外，卡维地洛的两种羟咔唑代谢物是极强的抗氧化物，其强度为卡维地洛的 30～80 倍。

卡维地洛的消除半衰期约 6～10 小时，血浆清除率约 590 ml/min，消除主要通过胆道，由粪便排出，少部分以代谢产物形式经肾脏排除。

卡维地洛的人体绝对生物利用度约为 25%，食物虽不会影响生物利用度但会延长达到血浆峰浓度的时间。因为首过效应降低，肝功损害病人的生物利用度可提高到 80%。