美扶（伊曲康唑胶囊）

本品是一种合成的广谱抗真菌药，为三氮唑衍生物，对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌【新型隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）】、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成份之一麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。

餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品 0.2 g 后 4.6±1.3 小时血药浓度达峰值，其血药浓度为 0.32±0.16 μg/mL。本品血浆蛋白结合率为 99.8%，全血浓度为血浆浓度的 60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高 2-3 倍。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高 4 倍，而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药 4 周后停药，7 日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度以上达 2-4 周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3 个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在 6 个月时间。本品存在于皮肤中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是： 0.2 g 一日一次治疗 3 日，可持续 2 天；0.2 g 一日 2 次治疗 1 日，则可持续 3 天。本品主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的 3 倍。本品血浆中清除呈双相性，终末半衰期为 23.8±4.7 小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的 3-18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的 0.03%，大约 35% 以代谢物形式在一周内随尿液排泄。