米乐松（注射用甲泼尼龙琥珀酸钠）

按 C₂₂H₃₀O₅计（1）20 mg（2）40 mg（3）125 mg（4）250 mg（5）500 mg

 在下列情况下禁止使用甲泼尼龙琥珀酸钠：

· 全身性霉菌感染的患者。

· 已知对甲泼尼龙或者配方中的任何成分过敏的患者。

· 鞘内注射途径给药的使用。

· 硬脑膜外途径给药的使用。

禁止对正在接受皮质类固醇类免疫抑制剂量治疗的患者使用活疫苗或减毒活疫苗。

相对禁忌症

特殊风险人群：

对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程（同时参见【注意事项】和【不良反应】）；儿童；糖尿病患者；高血压患者；有精神病史者；有明显症状的某些感染性疾病，如结核病；或有明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹。 

为避免相容性和稳定性问题，应尽可能将本品与其它药物分开给药。

甲泼尼龙为人工合成的糖皮质激素。糖皮质激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与 DNA（染色体）结合，启动 mRNA 的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要影响，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨骼和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。

4.4 mg 醋酸甲泼尼龙（4 mg 甲泼尼龙）的糖皮质激素样作用（抗炎作用）与 20 mg 氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用。

甲泼尼龙的药代动力学呈线性，不受给药途径的影响。

吸收

对 14 例健康成年男性志愿者经肌内注射给予 40 mg 剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠，给药后 1 小时达到平均峰浓度 454 ng/mL。给药后 12 小时，甲泼尼龙的血浆浓度下降至 31.9 ng/mL。给药后 18 小时检测不到甲泼尼龙。根据浓度时间曲线下面积，提示总的药物吸收的一个指标，发现肌内注射甲泼尼龙琥珀酸钠与静脉注射相同剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠等效。

研究结果证明，经过所有的给药途径，甲泼尼龙的琥珀酸钠酯都能迅速、广泛地转化为等量的活性成分甲泼尼龙。经静脉注射和肌内注射给药后的游离甲泼尼龙的吸收程度相等，而且显著高于那些经口服溶液或者口服甲泼尼龙片剂给药的吸收程度。经静脉注射和肌内注射给药的甲泼尼龙的吸收程度相当，尽管经静脉注射给药后到达体循环的半琥珀酸酯的量较高，这表明经肌内注射给药后药物在组织中转化，随后以游离甲泼尼龙的形式吸收。

分布

甲泼尼龙广泛地分布到组织中，穿过血脑屏障，可经乳汁分泌。其表观分布容积约为 1.4L/kg，甲泼尼龙的人血浆蛋白结合率约为 77%。

代谢

甲泼尼龙经人肝脏代谢为无活性的代谢产物，其中主要有 20α-羟基甲泼尼龙和 20β-羟基甲泼尼龙。

在肝脏主要通过 CYP3A4 代谢。（参见【药物相互作用】，提供了一份基于 CYP3A4 介导代谢的药物相互作用列表。）

与许多 CYP3A4 底物类似，甲泼尼龙也可能是三磷酸腺苷结合盒（ABC）转运蛋白 P-糖蛋白的底物，影响组织分布以及与其它药物的相互作用。

清除

总甲泼尼龙的平均消除半衰期在 1.8-5.2 小时范围，总清除率约为 5-6 mL/min/kg。

对于肾功能衰竭的患者不需要调整剂量。甲泼尼龙可经血透析。

某些动物试验显示，以相当于人用剂量的剂量给药时，皮质类固醇有致畸性。在动物生殖研究中，已经证明糖皮质激素例如甲泼尼龙可诱导畸形（腭裂、骨骼畸形）和子宫内生长迟缓。

在大鼠中，皮质类固醇导致精栓、着床数和成活的胎仔减少。已经证明皮质类固醇可以损害雄性大鼠生殖功能。