阿莫西林克拉维酸钾片（鲁南）

0.375 g（C₁₆H₁₉N₃O₅S 0.25 g 与 C₈H₉NO₅ 0.125 g）

1. 皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、荨麻疹、潮红、多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎（红皮病）和急性泛发性发疹性脓疱病及全身症状的药物反应（DRESS）。

2. 胃肠损害：恶心、呕吐、消化不良、腹胀、腹泻、胃炎、口腔炎、舌炎、黑毛状舌、伪膜性肠炎、结肠炎、出血性结肠炎。

3. 免疫功能紊乱和感染：血管性水肿、皮肤与黏膜的念珠菌病、二重感染、血清病样综合征（荨麻疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和发热）、哮喘、严重过敏样反应、咳嗽、过敏性休克，过敏性血管炎。

4. 神经系统损害：头晕、头痛、眩晕、失眠、激动、焦虑、烦躁、行为改变、意识混乱、惊厥和可逆性的机能亢进、抽搐、无菌性脑膜炎。

5. 血液系统损害：白细胞减少症（包括中性粒细胞减少症）和血小板减少症、血小板减少性紫癜、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多症、凝血酶原时间延长、粒细胞缺乏症和溶血性贫血。

6. 泌尿系统损害：血尿、结晶尿、间质性肾炎、急性肾损伤（包括急性肾功能衰竭、肌酐升高）、阴道瘙痒，溃疡及异常分泌物。

7. 肝胆损害：转氨酶升高、肝炎及胆汁淤积性黄疸、血胆红素和/或碱性磷酸酶升高。

8. 其他损害：呼吸困难、心悸、紫绀、胸闷、寒战、药物热。

9. 其他用药相关事件：儿童用药后，极罕见牙齿表面着色，多发生在服用混悬剂的患者。刷牙可预防和去除牙齿表面着色。

1. 青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。

2. 曾经出现过阿莫西林（钠）克拉维酸钾相关胆汁淤积或肝功能损伤的患者禁用。

吸收 阿莫西林和克拉维酸在生理 pH 水溶液中完全解离。这两种成分在口服给药途径下均被快速充分吸收。口服后，阿莫西林和克拉维酸的生物利用度约为 70%。这两种组份的血浆分布相似，在每种情况下达到血浆浓度峰值的时间（T_max）约为 1 小时。

在一项药代动力学研究中，空腹时给予健康志愿者组阿莫西林/克拉维酸（250 mg/125 mg 片，每日三次），研究结果如下所示。

采用阿莫西林/克拉维酸获得的阿莫西林与克拉维酸血清浓度，与单独口服等量阿莫西林或克拉维酸产生的血清浓度相似。

分布 大约 25% 的总血浆克拉维酸和 18% 的总血浆阿莫西林与蛋白质结合。阿莫西林的表观分布容积约为 0.3-0.4L/kg，克拉维酸的表观分布容积约为 0.2L/kg。

静脉给药后，在胆囊、腹部组织、皮肤、脂肪、肌肉组织、滑膜和腹膜液、胆汁和脓液中均发现阿莫西林和克拉维酸。阿莫西林不能充分分布到脑脊液。

动物试验显示，各成分在器官中均无蓄积。与大多数青霉素类抗生素一样，阿莫西林可以在母乳中检测到。母乳中也可检出微量克拉维酸（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

阿莫西林和克拉维酸都已证实能通过胎盘屏障（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

生物转化 部分阿莫西林以无活性的青霉酮酸形式通过尿液排出，相当于初始剂量的 10% 至 25%。克拉维酸在人体内广泛代谢，在尿液和粪便中被排出，在呼气中作为二氧化碳被排出。

清除 阿莫西林主要通过肾脏清除，而克拉维酸则是通过肾脏和非肾脏机制清除。

在健康受试者中，阿莫西林/克拉维酸的平均清除半衰期约为 1 h，平均总清除率约为 25L/h。单次给予本品 250 mg/125 mg 或 500 mg/125 mg 片，给药后首个 6 小时内大约 60-70% 的阿莫西林和大约 40-65% 的克拉维酸以原型药形式自尿液中排出。多项研究显示在 24 h 周期内，50-85% 的阿莫西林和 27-60% 的克拉维酸自尿液排出。克拉维酸则是在给药后的首个 2 小时内，最大数量的药物被排出体外。

合并使用丙磺舒会延缓阿莫西林的排泄，但不会延迟克拉维酸的肾脏排泄（见【药物相互作用】）。

年龄 对于 3 个月至 2 岁的儿童、年龄较大的儿童及成人，阿莫西林的消除半衰期是相似的。对于非常年幼的儿童（包括早产新生儿），在出生后的第 1 周，由于肾脏消除途径不成熟，给药间隔不应超过每日两次。由于老年患者肾功能下降的可能性较大，应在剂量选择时加以注意，并且可能要监测肾功能。

性别健康男性和女性受试者口服阿莫西林/克拉维酸后，性别对阿莫西林或克拉维酸的药代动力学没有显著影响。

肾功能损伤 阿莫西林/克拉维酸的总血清清除率随肾功能降低而成比例下降。阿莫西林药物清除率的降低明显多于克拉维酸，因为阿莫西林通过肾途径排泄的比例更高。因此，肾损害患者的剂量必须防止阿莫西林过量积累，同时维持克拉维酸充足的水平（见【用法用量】）。

肝功能损伤肝功能损伤患者应谨慎服用，并定期监测肝功能。