安乐士（甲苯咪唑片）

0.1 g

对本品及其辅料过敏者禁用。

药物治疗学分类：口服驱虫药，苯并咪唑衍生物。

ATC 编码：P02CA01。

甲苯咪唑在肠腔局部起作用，能够干扰寄生虫肠道细胞微管蛋白的形成。甲苯咪唑特异性地结合微管蛋白，可引起寄生虫肠道超微结构退行性变化，从而破坏寄生虫对葡萄糖的摄取及其消化功能，进而导致寄生虫的自溶。

尚无证据表明本品对治疗囊虫病有效。

1. 吸收

本品口服后，由于不完全吸收和广泛的系统前代谢（首过效应），有 ＜ 10％的剂量进入循环系统。通常在用药后 2-4 小时，可达最大血浆药物浓度。与高脂肪餐同服，可使甲苯咪唑的生物利用度有所增加。

2. 分布

甲苯咪唑的血浆蛋白结合率为 90-95％，分布容积为 1-2L/kg，这表明甲苯咪唑可渗透至血管外，长期使用甲苯咪唑治疗患者（40 mg/kg/日，3-21 个月）组织中的药物浓度数据支持该结论。

3. 代谢

口服后，甲苯咪唑主要经肝脏代谢，其主要代谢产物（甲苯咪唑的氨基化和羟胺化形式）的血浆浓度明显高于甲苯咪唑。肝功能损害、代谢功能损害或胆排出功能损害可能会使甲苯咪唑的血浆浓度升高。

4. 消除

甲苯咪唑、结合型甲苯咪唑及其代谢产物可能会经过一定程度的肝肠循环，然后被排泄至尿液和胆汁中。多数患者口服本品后的表观清除半衰期为 3-6 小时。

5. 稳态药动学

长期给药（40 mg/kg/日，3-21 个月）过程中，甲苯咪唑及其主要代谢产物的稳态血浆浓度比单剂量给药的血浆浓度高约 3 倍。

对多种动物进行的急性毒性研究显示了甲苯咪唑的耐受性良好且安全范围大。对大鼠进行的口服重复给药的长期毒性研究中，在毒性剂量为 40 mg/kg（240 mg/m^²）及以上时，出现了肝脏重量的变化并伴有轻度的小叶中心肿大和肝细胞空泡形成，以及睾丸重量的变化并伴有管腔退化、脱落和对生精活动的明显抑制。

在对小鼠和大鼠的研究中，未观察到致癌性。在体外基因突变研究中，甲苯咪唑未显示有致突变性。

在体内试验中，甲苯咪唑未导致染色体的结构性损伤。微核试验结果显示，甲苯咪唑在 115 ng/mL 的血浆浓度阈值以上时，显示了对哺乳动物体细胞的非整倍体诱导剂（aneugenic）作用。

在对妊娠大鼠单次给予 10 mg/kg 及以上的母体毒性剂量时，甲苯咪唑显示了胚胎毒性和致畸胎性。在对小鼠给予 10 mg/kg（60 mg/m^²）及以上的母体毒性剂量时，也观察到了致畸胎性和胎仔毒性。其它动物种属中未发现甲苯咪唑对生殖能力的损害。

在最高剂量为 40 mg/kg（240 mg/m²）的研究中，给药 60 天雄性大鼠的生育力未见影响。雌性大鼠在妊娠前 14 天和妊娠期给药，剂量最高为 10 mg/kg 时，未观察到胎仔和子代受到显著影响。但是，当雌性大鼠的给药剂量为 40 mg/kg（240 mg/m^²）时，观察到妊娠率降低。

化学名称：（5-苯甲酰基-1 H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯

化学结构式为：

分子式：C₁₆H₁₃N₃O₃

分子量:295.30