扑米酮片（上海新黄河）

50 mg

本品为抗癫痫药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA） 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高，还可以抑制致痫灶放电的传播。

口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约 92%。口服 3-4 小时血药浓度达峰值（0.5-9 小时），血浆蛋白率结合率较低，约为 20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为 0.6L/kg，T_1/2约 10-15 小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者 T_1/2为 24-48 小时，后者成人 T_1/2为 50-144 小时，小儿为 40-70 小时。成人被吸收的扑米酮 15-25% 转化为苯巴比妥，服药一周血药浓度达稳态，血浆有效浓度为 10-20 μg/mL。给药后约 20-40% 以扑米酮、30% 以 PEMA、25% 以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。

化学名称为：5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1 H,5 H)嘧啶二酮

分子式：C₁₂H₁₄N₂O₂

分子量：218.26