吲哚美辛栓（马应龙）

本品主要成份为吲哚美辛

化学名称：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1 H-吲哚-3-乙酸

化学结构式：

50 mg

直肠给药。成人一次 1 粒。若持续高热或疼痛，可间隔 4-6 小时用药一次，24 小时内不超过 4 粒。

本品为吲哚乙酸类非甾体抗炎药，适用于

1. 关节炎，可缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱性炎及赖特（Reiter）综合症等的症状，使疼痛和肿胀减轻，及关节活动功能改善，但不能控制疾病过程的进度；

2. 痛风，可用于缓解急性痛风性关节炎的疼痛及炎症，但不能纠正高尿酸血症，不适用于慢性痛风的长期治疗；

3. 滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非关节软组织炎症，在应用一般药无效时可试用；

4. 高热的对症解热，可迅速大幅度短暂退热；

5. 偏头痛、痛经、手术后痛及创伤后痛等的镇痛对症治疗。

1. 本品用于妊娠的后 3 个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压。孕妇禁用。

2. 本品可自乳汁排出，对婴儿可引起毒副作用。哺乳期妇女禁用。

1. 已知对本品过敏的患者。

3. 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

5. 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6. 重度心力衰竭患者。

1. 避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。

7. NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson 综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

本品具有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机制为通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应。包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用，由于作用于下视丘体温调节中枢。引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。

口服吸收迅速而完全，4 小时可达给药量的 90%，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢，直肠给药较口服更易吸收。吸收入血后，约有 99% 与血浆蛋白结合。口服 1-4 小时血药浓度达峰值，用量 25 mg 时血药浓度为 1.4 μg/mL。50 mg 为 2.8 μg/mg；t_1/2 平均为 4.5 小时，早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物。又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60% 从肾脏排泄，其中 10%-20% 以原形排出；33% 从胆汁排泄，其中 1.5% 为原形药；在乳汁中也有排出（每天可达 0.5-2.0 mg）。本品不能被透析清除。

未进行该项实验且无可靠参考文献。