帕坦洛（盐酸奥洛他定滴眼液）

0.1%（5 mL：5 mg，按 C₂₁H₂₃NO₃计）

奥洛他定是肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺 H₁-受体拮抗剂。活体和体外实验中均能抑制 I 型速发型过敏反应。奥洛他定对α-肾上腺素能受体、多巴胺受体、毒蕈碱 I 型和 II 型受体及 5-羟色胺受体没有作用。

在人类局部滴眼后，只有极少量奥洛他定进入全身循环。在两次有关健康志愿者（共 24 人）的研究中，双眼滴用 0.15% 的奥洛他定滴眼液，每 12 小时一次，共用二周，血浆浓度普遍低于可检测值（＜0.5 ng/mL）。仅在用药后 2 小时内有些血浆样本中可检测到奥洛他定，浓度为 0.5 至 1.3 ng/mL。血浆半衰期约为 3 小时，主要由肾脏排出约 60-70% 的原药。在尿中发现两种代谢产物单一去甲和 N-氧化物，浓度很低。

以 500 mg/kg/日和 200 mg/kg/日的剂量分别给小鼠和大鼠口服奥洛他定，未引起癌变。按每滴 40μL 算，这些剂量比最大的人眼推荐用量大 78125 和 31250 倍。在体外进行的细菌逆转突变试验，体外哺乳动物染色体畸变测试或小鼠微核试验等未观察到诱发突变的可能性。给雄和雌的大鼠口服最大人眼推荐用量的 62500 倍剂量的奥洛他定后，生育指数稍有下降且受孕率下降；口服最大人眼推荐用量的 7800 倍时未发现影响生育功能。