可奥斯（盐酸雷尼替丁氯化钠注射液）

雷尼替丁是可逆的竞争性组胺 H2 受体（包括胃细胞受体）拮抗剂。在血钙过高的状态下，不会降低血清中钙离子浓度。雷尼替丁不属抗胆碱能药物。

雷尼替丁能够抑制基础胃酸分泌和氨乙吡唑、五肽胃泌素刺激引起的胃酸的分泌，其中对于基础胃酸分泌和氨乙吡唑刺激引起的胃酸分泌较为敏感，对于五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌的敏感性相对较差。

雷尼替丁不影响胃蛋白酶的分泌和五肽胃泌素刺激引起的内因子的分泌，对于禁食和餐后血清胃泌素水平几无影响。

本品静脉注射后，分布容积约为 1.4L/kg，血浆蛋白结合率为 15%。消除半衰期约为 2-2.5 小时，大部分以原型由肾脏排泄，少量被代谢，主要的代谢产物是雷尼替丁的 N-氧化物（N-Oxide of Ranitidine）,较少量为雷尼替丁的 S-氧化物（S-Oxide of Ranitidine）及脱甲基化物，静脉给药 24 小时后从尿中回收的游离雷尼替丁及代谢产物量约为 75%。本品可透过胎盘，乳汁中浓度高于血浆浓度。

本品的血浆浓度升高，半衰期延长。有临床意义的四例肾功能不全（肌酐清除率为 25-35 ml/min）病人在肌注 50 mg 雷尼替丁后，平均血浆半衰期为 4.8 小时，雷尼替丁清除率为 29 ml/min，分布容积为 1.76L/kg。总体而言，这些参数随肌酐清除率成比例改变。

由于肾功能下降，在老年人中其血浆半衰期会延长并且总清除率减少，其消除半衰期为 3.1 小时。

当体重改变时，雷尼替丁的药动学参数评估在儿科病人（年龄 1 个月-16 岁）与健康成年人并无显著不同。

在标准的细菌诱变试验（沙门氏菌、大肠杆菌）中，雷尼替丁在推荐的最大试验浓度剂量下未发现有诱突变作用。在一项显性致死试验中，雄性大鼠一次经口给予雷尼替丁 1000 mg/kg，给药后的 9 个星期内（每周 2 次）的交配未受影响。

大鼠和家兔经口给予雷尼替丁（剂量达人口服用药剂量的 160 倍），未见雷尼替丁对于动物的生育力和胎仔有明显影响。

大鼠和小鼠终生经口给予雷尼替丁（剂量达 2000 mg/kg/天），未表现出致癌作用。