甲钴胺片（北京星昊）

0.5 mg

周围神经病。

禁用于对甲钴胺或处方中任何辅料有过敏史的患者。

本品是一种内源性的辅酶 B₁₂，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。

1. 一次性给药

健康人一次口服 120 μg、1500 μg^注），无论哪个剂量，均在给药后 3 小时达到最高血药浓度，其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总 B₁₂浓度的增加部分及△AUC₀¹²如下图、下表所示。

服药后 8 小时，尿中总 B₁₂的排泄量为用药后 24 小时排泄量的 40-80%。

注）标记的一次口服 1500 μg 给药量是日本厚生省批准以外的用量。

2. 连续给药

观察健康人连续 12 周每天口服 1500 μg，至停药后 4 周的血清中总 B₁₂的变化值。给药 4 周后其值为给药前的约 2 倍，以后逐渐增加，到 12 周后达约 2.8 倍，即使中止给药 4 周后仍显示为给药前的约 1.8 倍。

生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品 0.2、2.0、20 mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。