思他宁（注射用生长抑素）

已证实对于本品过敏的患者，不得使用此药。

孕妇不得使用本品，除非无其它安全替代措施。

本品是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。

静脉注射本品可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。

生理方面，生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。

生长抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，从而治疗消化道出血。而且，生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。

生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。

生长抑素可以抑制胰高血糖素的分泌，因此可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。

健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般小于 175 纳克/升。静脉注射本品后，表现为很短的半衰期，根据放射性免疫测定结果，其半衰期一般在 1.1 至 3 分钟之间。对肝脏病患者，其半衰期在 1.2 至 4.8 分钟之间；对慢性肾衰患者，其半衰期在 2.6 至 4.9 分钟之间。

当以 75 微克/小时的速度静脉滴注本品后，血药浓度在 15 分钟内达高峰 — 1250 纳克/升。代谢清除率约为 1 升/分钟，半衰期约为 2.7 分钟。

静脉注射 2 微克的 125-I 甲状腺素生长抑素，4 小时后尿排泄物的放射活性为 40%，24 小时后的放射活性为 70%。

生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶的作用被很快代谢，结果是 N-末端和分子环化部分之间发生断裂。