氯硝西泮片（湖南洞庭）

本品为苯二氮䓬类抗癫痫抗惊厥药。该药对多种动物癫痫模型有对抗作用，对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳，对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫痫病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体（BZR），加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）与 GABA_A受体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强 GABA 能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。

口服吸收快而完全，约 81.2%-98.1%，1-2 小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为 80%，表观分布容积为 1.5-4.4L/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，口服 30-60 分钟生效，作用维持 6-8 小时。几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出，在 24 小时内仅有小于口服量的 0.5% 以原药形式排出。T_1/2为 26-49 小时。