单硝酸异山梨酯片（齐鲁）

（1）10 mg（2）20 mg

下列情况禁用本品：

对单硝酸异山梨酯或其它组份过敏

急性循环衰竭（休克、虚脱）

心源性休克（除非有适当措施维持足够的舒张末期压力）

肥厚梗阻型心肌病、缩窄型心包炎或心包填塞

严重低血压（收缩压低于 90 mmHg）

颅内压增高者

严重贫血症者

青光眼患者

用硝酸酯类治疗期间，不可使用西地那非

本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。像其它有机硝酸酯一样，单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使 cGMP 增多，激活 cGMP 依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。

单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加，减少回心血量，从而降低心室舒张末期压力和体积（前负荷）；通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力（后负荷），心肌做功减少；心脏前后负荷的降低，从而减少心肌耗氧量。而且，当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时，单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉，能促进心肌血流的重新分布，使冠脉灌注量增加，硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位，以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用发挥抗心肌缺血作用。

对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服 LD₅₀约为 2000-2500 mg/kg。对鼠和狗分别进行了 78 周和 52 周的长期毒性研究，首次毒性反应分别发生在剂量 405 mg/kg 和 90 mg/kg。对两代小鼠进行了生殖力研究，对小鼠和兔进行了致畸性研究，在母体致毒剂量下，未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明，所有诱变性实验均为阴性。不管是小鼠和兔的长期毒性实验，还是对小鼠 125 周（雄性），和 138 周（雌性）的致癌性研究均未发现致癌作用，表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。

文献报道，单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，服药后 1 小时血药浓度达峰值，单次服用本品 20 mg 片剂的 C_max为 360 μg/L，食物对本品的吸收没有影响，无肝脏首过效应，生物利用度可达 90％-100％，半衰期为 4-5 小时，血浆蛋白结合率低（<4％）。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇（大约为 37％）和右旋山梨醇（大约 7％）的形式经肾由尿排出体外，此外 25％以葡萄糖醛酸结合物形式排出，只有约 2％的药物以原形排出，粪便中排出<1％，其代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。

有证据表明，健康受试者和患慢性稳定性心绞痛患者的血液特性相似。单硝酸异山梨酯可经透析清除。