盐酸哌唑嗪片（华润双鹤）

1mg

对本品过敏者禁用。

据文献报道：

1. 药理作用

（1）盐酸哌唑嗪为选择性突触后α1 受体阻滞剂，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，降低周围血管阻力，降低血压。

（2）本品扩张动脉和静脉，降低心脏前负荷与后负荷，使左心室舒张末压下降，改善心功能，治疗心力衰竭起效快，1 小时达高峰，持续 6 小时。

（3）本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小，可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的α1 受体减轻前列腺增生病人排尿困难。

（4）动物实验显示，大部分药物与α1 酸性糖蛋白相结合，仅 5% 药物以游离型存在于血液中，肺、心脏、血管等部位的浓度较高，而在脑中较低。

（5）本品不影响α2 受体，降压时很少发生反射性心动过速，对心排出量影响较小，也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。

2. 致癌、致突变及生殖毒性大鼠使用人体最高推荐剂量（每日 20 mg）225 倍的盐酸哌唑嗪 18 个月，未发现致癌作用；在基因毒理学研究中，亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。大鼠给以人体最高推荐剂量的 225 倍（75 mg/kg）盐酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以人体最大推荐剂量的 75 倍（25 mg/kg）给药，对生殖没有影响。犬与大鼠以每日 25 mg/kg 的剂量给药，为期一年，睾丸出现萎缩及坏死；而以每日 10 mg/kg（人体最高推荐剂量的 30 倍）给药，未发现上述变化。105 例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测 17－酮类固醇的分泌，未发现有异常变化；27 例服药长达 51 个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的 225 倍或 12 倍给药时，未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。

据文献报道，本品口服吸收完全，生物利用度 50%～85%，血浆蛋白结合率高达 97%。本品口服后 2 小时起降压作用，血药浓度达峰时间为 1～3 小时，T1/2 为 2～3 小时，心力衰竭时 T1/2 延长达 6～8 小时。持续作用 10 小时。本品主要通过去甲基化和共价键结合形式在肝内代谢，随胆汁与粪便排泄，尿中仅占 6%～10%。5%～11% 以原形排出，其余以代谢物排出。心力衰竭时，清除率比正常为慢，不能被透析清除。

1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐

化学结构式：分子式：C19H21N5O4·HCl

华润双鹤药业股份有限公司

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