艾恒（奥沙利铂甘露醇注射液）

本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和 1，2-二氨环己烷包围，呈反式构象，是一个立方体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于 DNA，形成链内和链间交联，从而抑制 DNA 的合成及复制。

奥沙利铂与 DNA 结合迅速，最多需 15 分钟，而顺铂与 DNA 的结合分为两个时相，其中包括一个 48 小时后的延迟相。在人体内给药一个小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。

复制过程中的 DNA 合成，其后 DNA 的分离、RNA 及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。

以 130 mg/m²的剂量连续滴注 2 小时，其血浆总铂达峰值 5.1±0.80 μg/ml/h，模拟的曲线下面积为 189±45 μg/ml/h。

当输液结束时，50% 血浆铂呈游离态，而另外 50% 存在于血浆中。25% 的血浆铂呈游离态，另外 75% 与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于 95% 的水平。药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为 40 小时。多达 50% 的药物在给药 48 小时之内由尿排出。由粪便排出的药量有限（给药 11 天后仅有 5% 经粪便排出）。

在肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。

与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第 22 天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的 50%，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。