珂丹（恩他卡朋片）

0.2 g

已知对本品或任何其它组成成份过敏

肝功能不全者（见【药代动力学】）

本品不适用于嗜铬细胞瘤的患者，因其有增加高血压危象的危险

禁忌与本品同时使用非选择性 MAO（ MAO-A 和 MAO-B ）抑制剂（如苯乙肼、反苯环丙胺）。同样，禁忌与本品同时使用选择性 MAO-A 抑制剂加选择性 MAO-B 抑制剂。

本品可以与司来吉兰（选择性的 MAO-B 抑制剂）联合使用，但是后者的日剂量不能超过 10 mg（见【药物相互作用】）。

既往有恶性神经阻滞剂综合征（ NMS ）和/或非创伤性横纹肌溶解症病史的患者禁用。

本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（ COMT ）抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的 COMT 抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制 COMT 酶减少左旋多巴代谢为 3-O-甲基多巴（ 3-OMD ）。这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示，左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达 16%，缩短“关”的时间达 24 %。本品主要抑制外周组织中的 COMT 酶。红细胞内的 COMT 抑制作用与本品的血浆浓度密切相关，这一点证实了 COMT 抑制的可逆性。

本品吸收的个体内与个体间差异很大。口服本品 200 mg，通常约 1 小时达到血浆峰值浓度（ C_max ）。该药主要经首过代谢分解。口服单剂恩他卡朋的生物利用度为 35%。食物对恩他卡朋的吸收无显著影响。

从胃肠道吸收后，本品迅速分布于外周组织，分布容积为 20 L。约 92% 的药物在 β 期清除，清除半衰期为 30 分钟。总清除率约 800 mL/min。

本品的清除主要通过非肾脏代谢途径。据估计有 80-90 % 的药物经粪便排泄，但未在人类中证实。约 10-20% 的本品通过尿排泄，仅微量以原型在尿中出现。尿中排出的药物大部分（ 95% ）与葡萄糖醛酸结合。尿中发现的代谢产物仅约 1% 经过氧化。

本品的药代动力学特点在青年人和老年人相似。轻到中度肝功能不全（ Child-Pugh 分级为 A 和 B ）患者的药物代谢减慢，吸收期和清除期本品的血浆浓度增加。肾功能不全不影响本品的药代动力学，但是对正在接受透析治疗的患者应考虑延长给药间隔。

在两项 III 期双盲研究中，对共 376 名帕金森症剂末运动波动的患者在给予左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的同时，分别给予恩卡朋或安慰剂。上述研究列在表 2 中。在研究 I 中，每日”开“期时间（小时）通过家庭日记评估，研究 II 中”开“期时间通过所占比例评估。