傲宁（奥硝唑片）

0.25 g

奥硝唑主要在肝脏代谢，在体内主要以具有细胞毒作用的原药和其有细胞毒作用的中间代谢活性产物，作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾第虫和毛滴虫细胞的 DNA，使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制而致其死亡达到抗菌抗原生质的目的。

奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5 g 单剂量口服用药在 2 小时内就达到约 30 μg/mL 的最大血浆浓度 24 小时后降到 9 μg/mL，48 小时后降到 2.5 μg/mL。奥硝唑也经由阴道吸收。据报道，插人 500 mg 阴道栓剂后 12 小时，时最大血浆浓度为 5 μg/mL。奥硝唑的血浆消除半衰期为 14 小时，与血浆蛋白结合率小于 15%。广泛分布于人体组织和体液中，包括脑脊髓液。

奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服于 5 天中消除量为 85%，尿中 63%，粪便中 22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占 4.1%。

24 例健康志愿者按标准的 2x2 交叉试验方案设计，分别口服参比制剂或受试制剂各 1000 mg，血清中药物浓度采用 RP-HPLC 法检测。试验结果表明：参比制剂及受试制剂的主要药代动力学数据 t_max分别为（3.083±0.881）h 和（3.250±0.794）h，C_max分别为（19.425±1.914）μg·mL^-1和（19.893±2.011）μg·mL^-1，AUC_0-t分别为（447.377±45.666）μg·mL^-1·h 和（460.088±55.842）μg·mL^-1·h，t_1/2（ke）分别为（14.661±0.910）h 和（14.612±1.139）h，ke 分别为（0.047±0.003）h^-1和（0.048±0.004）h^-1。两种制剂的主要药动学参数 C_max 、AUC_0-t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验，并计算 90% 置信区间，表明两种制剂生物等效，相对生物利用度为（103.01±8.63）%。

研究报道，奥硝唑对小鼠急性毒性试验表明其 LD₅₀ 值为 1645 mg/kg（灌胃）、1027 mg/kg（腹腔注射）。长期毒性试验表明奥硝唑具有良好的耐受性、无致突变致畸、致癌性、与醇无不良相互作用。但在服药期间对精子的活性不抑制作用。停药后则自然恢复。