舍悦（盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂）

盐酸克林霉素棕榈酸酯系克林霉素的衍生物，体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，主要作用于革兰阳性球菌和厌氧菌感染。

本品对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等均有较好的抗菌作用，流感嗜血杆菌及淋病奈瑟球菌对本品呈中度敏感。部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本品仍敏感。

本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素，吸收率约为 90%，吸收不受食物影响。约 1 小时达血药浓度峰值(按克林霉素计，儿童每次口服 2-4 mg/kg，每 6 小时一次，血药浓度约可达 2-4 μg/ml：成人每次 150-300 mg，血药浓度约可达 2.5-4 μg/ml)，药物与血浆蛋白的结合率极高，达 90% 以上，t_1/2儿童约为 2 小时，成人约为 2.5 小时，肝肾功能损害时半衰期可延长。

在 Spartan Sprague-Dawley 大鼠和 Beagle 犬中进行的为期 1 年的口服毒性研究，给药剂量为 300 mg/kg/日(按照 mg/m2 折算后分别相当于最高成人推荐剂量的 1.6 和 5.4 倍)，该研究显示，受试动物可较好地耐受克林霉素。在克林霉素治疗组与对照组之间无病理学差异。给予大鼠 600 mg/kg/日(按照 mg/m²折算后约相当于最高成人推荐剂量的 3.2 倍)克林霉素共 6 个月，耐受良好。但，犬在该剂量(按照 mg/m²折算后约相当于最高成人推荐剂量的 10.8 倍)出现呕吐、不进食和体重下降。

尚未在动物中进行克林霉素的长期研究，以评价其潜在的致癌性。已经进行了基因毒性试验，包括对大鼠微核试验和 Ames 沙门菌回复突变试验。这两项试验均为阴性。