注射用盐酸纳洛酮（郎博）

（1）0.4 mg（2）1.0 mg 

本品为阿片受体拮抗药，本身几乎无药理活性，但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。

（一）药理作用

1. 完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应，如呼吸抑制、镇静和低血压。

2. 对动物急性乙醇中毒有促醒作用。

3. 为纯阿片受体拮抗剂，即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应；不引起呼吸抑制、拟精神病反应或缩瞳反应。

4. 未见耐药性，也未见生理或精神依赖性。

5. 虽然作用机理尚不完全清楚，但是，有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应的。

（二）临床药理

在一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中，全国 18 家大型医院（包括神经专科医院）对纳洛酮注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究，共完成 500 余例，试验组是在基础治疗方案上加入本品，用药剂量为 0.3 mg/kg 体重/日，用生理盐水或平衡液稀释至 500 mL 后使用输液泵 24 小时持续滴注，连用 3 日后，统一减量为 4.8 mg/日，连续 7 日后停药。结果试验组与未加入本品而仅用基础治疗的安慰剂对照组比较，试验组死亡率为 12.5%，安慰剂对照组为 17.3%，两组有显著性差异，并且试验组 GCS 评分、GOS 评分、语言运动功能和生活质量评分均明显优于安慰剂组。在治疗期间共有 8 名病人在用药后出现不同程度的肝肾功能异常，但无证据证明与用药有关。

1. 单剂量静脉给药，大鼠和小鼠的 LD₅₀分别为 150 mg/kg、109 mg/kg；单剂量皮下注射给药，新生大鼠 LD₅₀为 260 mg/kg。

2. 尚未进行过可评价的本品致癌性动物实验。

3. 给小鼠和大鼠人用剂量的 50 倍本品进行生育实验表明未对生育能力有损害作用。