本药系合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药物。感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的患者,联合口服本药和齐多夫定,可明显而持久地增加 CD4 + 细胞数,使病毒负荷减轻;与此相反,单独使用本药则可能产生 HIV 的急性耐药。
拉米夫定在细胞内磷酸化,转化成为活性 5'-三磷酸盐代谢物拉米夫定三磷酸盐(3TC-TP)。拉米夫定三磷酸盐主要的作用方式是通过嵌入核苷酸类似物到病毒 DNA 中,导致 DNA 链合成终止,而达到抑制 HIV-1 逆转录酶(RT)作用的目的。拉米夫定三磷酸盐是哺乳动物α、β和γ-DNA 多聚酶的弱抑制剂。