特普宁（头孢克肟胶囊）

100 mg（按 C₁₆H₁₅N₅O₇S₂计）

对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

作用机制：头孢克肟通过阻止细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用，其对某些β-内酰胺酶具有稳定性。因此，一些对青霉素和头孢菌素因β-内酰胺酶存在而耐药的细菌可能对头孢克肟敏感。

耐药性：流感嗜血杆菌和淋病奈瑟氏球菌分离株对头孢克肟的耐药性常与青霉素结合蛋白（PBPs）的改变有关。头孢克肟可能限制了肠杆菌属产生超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）的活性。假单胞菌属、肠球菌属、D 群链球菌，单核细胞增生李斯特菌和大多数葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）、肠杆菌、脆弱拟杆菌、梭菌属均对头孢克肟耐药。

抗菌谱：头克克肟对以下微生物分离株体在外及临床感染中均具有活性（参见【适应症】部分）。

革兰阳性菌：

肺炎链球菌

化脓性链球菌

革兰阴性菌：

大肠埃希菌

流感嗜血杆菌

粘膜炎莫拉菌

淋病奈瑟菌

奇异变形杆菌

下面是体外获得的资料，但其临床意义尚不清楚。下列细菌至少 90％显示，体外最小抑菌浓度（MIC）低于或等于头抱克肟敏感折点。然而，头孢克肟在治疗这些细菌所致临床感染中的效果，尚未在充分的，有良好对照的临床试验中确定。

革兰阳性菌：

无乳链球菌

革兰阴性菌：

无丙二酸柠檬酸杆菌

差异柠檬酸杆菌

副流感嗜血杆菌

产酸克雷伯氏菌

肺炎克雷伯氏菌

多杀巴斯德氏菌

变形杆菌

普罗威登斯菌属

沙门菌属

粘质沙雷菌

志贺菌属

健康成人单次空腹口服 50、100 和 200 mg 头孢克肟，约 4 小时后血清浓度达峰值，分别为 0.69、1.13、1.95 μg/mL，血清中药物浓度半衰期为 2.3-2.5 h。肾功能正常的儿童患者单次口服头孢克肟 1.5、3.0、6.0 mg/kg 时，约 3-4 小时后血清浓度达峰值，分别为 1.14、2.01、3.97 μg/mL，血清浓度的半衰期为 3.2-3.7 小时。

中等肾功障碍者[30 ≤ 肌酐清除率（Ccr）＜60 mL/min，n＝3]和严重肾功障碍者[10 ≤ Ccr＜30 mL/min，n＝4]，分别单次口服头孢克肟 100 mg，中等肾功障碍者峰值出现在 6 小时后，为 2.04 μg/mL，严重肾功障碍者峰值出现在 8 小时后，为 2.27 μg/mL，12 小时后血药浓度分别为 0.71 μg/mL 和 1.83 μg/mL，半衰期分别为 4.15 小时和 11.05 小时，严重肾功障碍者消除延迟。

头孢克肟在患者痰液、扁桃体、上颚腔粘膜组织、中耳分泌物、胆汁、胆囊组织等分布较好。

未在人血清、尿液中检出抗菌活性代谢产物。

经肾排泄为主。健康成年人空腹口服头孢克肟 50 mg、100 mg、200 mg，尿中排泄率（0-12 小时）约 20-25％，最高尿中浓度（4-6 小时）分别为 42.9、62.2、82.7 μg/mL。

肾功能正常儿童患者，口服头孢克肟 1.5 mg、3.0 mg、6.0 mg/kg，尿中排泄率（0-12 小时）约 13-20％。

遗传毒性

头孢克肟在体外细菌或哺乳动物细胞中未见点突变、DNA 损伤或染色体损伤，体内小鼠微核试验中未见潜在的致畸性。

生殖毒性

未见对大鼠生育力和繁殖能力的影响（剂量高达人用剂量的 25 倍）。小鼠和大鼠中进行的生殖毒性研究（剂量高达人用剂量的 40 倍）未见胎仔损伤。

致癌性

尚未进行动物终身研究以评价头孢克肟的潜在致癌性。