仁舒（复方硫酸沙丁胺醇气雾剂）

本品为硫酸沙丁胺醇和异丙托溴铵组成的复方制剂。

硫酸沙丁胺醇为β₂-肾上腺素能支气管扩张剂，异丙托溴铵为抗胆碱能支气管扩张剂。

本复方通过两种不同的作用机制，具有拟交感神经作用和抗胆碱能作用，减轻支气管痉挛作用。同时服用β2-拟交感神经药物和抗胆碱能药物，产生的支气管扩张作用优于两药在推荐剂量下单独服用，使患者受益。

在一项交叉药动学试验中，12 名健康男性志愿者吸入两次本品或单独服用异丙托溴铵或硫酸沙丁胺醇，比较吸收和排泄的模式，结果发现在一个喷雾罐中同时吸入异丙托溴铵和硫酸沙丁胺醇对彼此的全身吸收均无显著影响。

吸入异丙托溴铵后的支气管扩张作用主要是局部的、位点特异性作用，而不是全身作用。在粪便排泄试验中显示吞咽下大部分的给药剂量。异丙托溴铵为四价铵；血药浓度及肾排泄研究证实，它很难从肺表面或胃肠道吸收进入全身血液循环。异丙托溴铵的血药浓度低于检测方法的灵敏限（100pg/ml）。

异丙托溴铵吸入或静注给药后的消除半衰期大约为 2 小时。异丙托溴铵与血浆白蛋白和α₁-酸糖蛋白的结合率很低（体外结合率为 0-9%）。异丙托溴铵被部分地代谢为没有活性的酯水解产物。静注给药后。约一半的剂量以原形在尿中排泄。对大鼠的研究显示，异丙托溴铵不能进入血脑屏障。

沙丁胺醇对大多数患者的作用时间比异丙肾上腺素长。在一项对 12 名健康男性志愿者进行的药动学试验中，吸入两次硫酸沙丁胺醇，每次通过口含器吸入的剂量为 103 μg。给药后 3 小时内，沙丁胺醇的血浆峰浓度为 419-802pg/ml（平均值为 599±122pg/ml）。单次给药后，估计 30.8±10.2% 的口含器输送剂量以原形在 24 小时尿液中排泄。由于硫酸沙丁胺醇吸收迅速而完全，此试验不能区分肺和胃肠道吸收。一组具有可比性的 16 名健康男性志愿者静注沙丁醇进行药动学研究，滴注 1.5mg30 分钟后的平均终末半衰期为 3.9 小时，平均清除率为 439 ml/min/1.73m²。大鼠静注给药研究显示，沙丁胺醇进入血脑屏障，在脑中的浓度大约相当于血药浓度的 5%。在血脑屏障以外的组织中（松果体和垂体），药物浓度相当于全脑的 100 倍。

未对肝、肾功能不全或老年患者对本品的药动学进行研究。