艾瑞得安（注射用盐酸多西环素）

0.1 g（以多西环素计）。

四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡茵属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对本品耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体 30 S 亚基的 A 位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

据 PDR（physicians Desk.Reference）51 版介绍，四环素类药物易吸收，并且与血浆蛋白有不同程度的结合。主要分布在肝脏的胆汁中，以某种生物活性形式通过尿液和粪便排泄。在一小时内给正常成年志愿者输入浓度为 0.4 mg/mL 的多西环素 100 mg，平均峰浓度为 2.5 mg/mL，在两个小时内输入浓度为 0.4 mg/mL 的多西环素 200 mg，平均峰浓度为 3.6 mg/mL。

多西环素在正常人（肾清除率约为 75 mL/min）体内三天的肾排除量约为 40%。肾功能不全者（肾清除率低于 10 mL/min）的排除量只有 1%-5%。研究表明多西环素在正常人和严重肾功能不全者体内的血浆半衰期（18-22 小时）无明显区别。血液透析不会影响多西环素的血浆半衰期。

致癌性：SD 大鼠连续 2 年口服给予本品 20、75 和 200 mg/kg（以 AUC 为基础比较，其暴露量约为临床女性剂量的 9 倍），结果 200 mg/kg 引起雌性大鼠子宫息肉（uterine polyps）。在 200 mg/kg 组雄性动物中未见相关的肿瘤发生。

遗传毒性：CHO/HGPRT 突变试验和微核试验均阴性。

生殖毒性：SD 犬鼠口服给予本品 ≥ 50 mg/kg/d（按体表面积换算，相当于人每日临床剂量 10 倍），能降低精子活力和浓度，引起精子形态学异常，增加植入前和植入后的丢失。本品的所有剂量均引起生殖毒性。尽管本品对大鼠的生育力有损伤，但对人的生育力的影响不清楚。