奈西雅（盐酸雷莫司琼口内崩解片）

<吸收 代谢 = "代谢" 排泄 = "排泄">

健康成人口服本药 0.4～1.6 mg 时，血浆中原药浓度在给药后约 2 小时达峰，半衰期约为 5 小时。Cmax 和 AUC 与给药量成正比，体内动态呈线性。根据静脉给药时的血浆中药物浓度求出的有效利用率是 50% 以上。给药后 24 时小尿中原药排泄率是 8~13%。尿中除原药外，代谢产物还有去甲基物、氢氧化物以及其结合物。健康成人反复用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。

<健康成人口服给药时的药代动力学参数>

（6 例的平均值）

顺铂等化疗药物可使 5－羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。此 5－羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的 5－HT₃ 受体结合，该刺激经过呕吐中枢诱发呕吐。一般认为，盐酸雷莫司琼是通过阻断 5－HT₃ 受体而发挥止吐作用的。