盐酸替扎尼定口腔崩解片（四川科瑞德）

替扎尼定为中枢性 a2 肾上腺素受体激动剂，可能是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。动物实验显示，替扎尼定对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用，对单突触脊髓反射的作用弱。替扎尼定对多突触通路的作用最强，这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。

盐酸替扎尼定口服吸收良好，其绝对口服生物利用度为 40％（变异系数 CV＝24％）。口服后达峰浓度的时间为 1.5 h（CV＝40％）；食物可使口服该药后的血药浓度峰值（Cmax）增加近 1/3，使达峰时间缩短近 40 min，但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。盐酸替扎尼定在体内分布广泛，健康志愿者静脉给药达稳态时的分布容积（Vd）为 2.4L/kg（CV＝21％）。该药与血浆蛋白结合率约为 30％，且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。肝脏对该药的首过消除作用较大，给药后约 95％的药物经肝脏代谢，代谢产物无明显活性。盐酸替扎尼定血浆消除半衰期（T_1/2）约为 2.5 h（CV＝33％），其代谢产物的 T_1/2为 20～40 h。约 20％的盐酸替扎尼定经肠道排出，60％以上的药物经肾脏排泄，其中原形排泄物仅为 3％，肾功能不良明显影响该药的排泄；当肌酐清除率小于 1.5L/h 时，肾脏对该药的排泄速度降低 50％以上，使该药的血浆消除半衰期平均延长达 13.6 h。

在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与氟伏沙明同时使用时，替扎尼定的血药浓度明显提高，替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强。替扎尼定和氟伏沙明不应同时使用。

在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与环丙沙星同时使用时，替扎尼定的血药浓度显著提高，替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强。替扎尼定和环丙沙星不应同时使用。

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