巴比妥类药物通过增加氯离子通道的开放时间来作用于 γ-氨基丁酸 A 型(Gamma-Aminobutyric Acid-A,GABA-A)受体,从而增加受体对 GABA 的亲和力。GABA 是中枢神经系统的主要抑制性神经递质,可减少神经元活动。与苯二氮卓类药物相反,巴比妥类药物在没有 GABA 的情况下也会增加氯离子流入,这就是它们能够显著抑制中枢神经系统并导致中毒的原因[4]。
药代动力学
不同巴比妥类药物具有不同的起效时间、持续时间、半衰期和毒性水平,具体取决于脂溶性和代谢失活速率。巴比妥类药物的中毒剂量各不相同,但大多数巴比妥类药物口服 1 g 剂量即可导致成人严重中毒。曾发生过的致死性案例中,摄入剂量在 2.0-10.0 g 之间;致命的血药浓度范围通常为 40-至 80 μg/mL。