赖诺普利胶囊（广西南宁邕江）

10 mg(无水物)

小儿用量未定，研究不充分。在新生儿和婴儿，会有少尿和神经异常之虞，可能与本品降低血压导致肾与脑缺血有关。

大多数患者对本品的耐受性良好，较常见轻微且短暂的头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。

少见的不良反应有：体位性低血压、晕厥、红斑和乏力、过敏、血管神经性水肿(偶尔发生于面部、四肢、唇舌、声门、喉部)。

偶见下列副作用：

心血管系统：缺血性心脏病或脑血管病(患者于血压过度下降时，导致心肌梗死或脑血管意外，心悸、心动过速)。

消化系统：腹痛、口干、肝细胞性或胆汁郁积性肝炎、肝硬化。

神经系统：情感变化，神智不清。

皮肤：风疹、皮疹、出汗、对光敏感或其他皮肤症状。

泌尿生殖系统：尿毒症、尿量减少、无尿、肾功能不全、急性肾衰竭、性无能。

其他：发热、血管炎、肌痛、关节神经痛、关节炎。

实验室检查：血尿素和血清肌酐升高、血红蛋白和红细胞压积轻度减少、抗核抗体阳性、血沉加快、嗜伊红血细胞及白细胞增多、高钾血症。

1．对此产品任何成分过敏者。

2．使用血管紧张素转化酶抑制剂曾引起血管神经性水肿者。

3．孤立肾，移植肾，双侧肾动脉狭窄肾功能减退者。

药理作用：本品为竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂。使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，减少醛固酮分泌，升高血浆肾素活性，同时还抑制缓激肽的降解，降低血管阻力。临床试验表明非洲裔高血压患者(通常为低肾素性)单独用本品时降压疗效较其他患者低。本品降压的同时不引起反射性的心动过速。本品扩张动脉与静脉。降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管楔嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心功能不全患者的心排血量，延长运动耐量和时间。大规模临床试验证实急性心肌梗死患者早期应用本品可降低死亡率。

本品口服后约吸收 25%(6%-60%)，心功能不全病人降至 16%，不受食物影响。口服后 1 小时内起效。6 小时达峰作用，作用维持约 24 小时。本品不易与血浆蛋白结合。健康年轻人及老年人和老年心功能不全患者服用 5 mg/d，连续 7 日，老年健康志愿者的血药峰浓度较年轻人高，心功能不全者更高，无药物蓄积。

本品 t_1/2为 12 小时，不经代谢 100% 以原形从尿中排出。肾功能衰竭时，仅在肾小球滤过率低于 30 ml/min 时，本品的峰、谷浓度升高，达峰时间和达稳态时间延长。急性心肌梗死患者本品达峰时间略延长。本品可经血液透析清除。

1．本品可通过小鼠的血脑屏障。

2．本品每日给予 300 mg/kg 对雌、雄性鼠的生殖能力无不良作用。

3．妊娠大鼠、小鼠、兔按人体最大推荐剂量(按体表面积计算)的 55 倍、33 倍和 0.15 倍服用本品，未发现有致畸作用。妊娠鼠服同位素标记的赖诺普利，胎盘中有放射活性，但胎儿体内未见到。

4．哺乳鼠服 14C 标记的赖诺普利，乳汁中存在放射活性。

5．未发现本品有致癌作用。

6．鼠口服本品 90 mg/kg/d，为期 105 周，或 135 mg/kg/d，为期 92 周未发现本品有致癌作用。

广西南宁邕江药业有限公司

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